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A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合,Ki 值为 150 nM,具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。
A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合,Ki 值为 150 nM,具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 347 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 993 | 现货 |
产品描述 | A-582941 dihydrochloride (A 582941) is a Selective agonist of α7 nAChR partial |
靶点活性 | 5-HT3 receptor:150 nM (Ki), α7 nAChR:10.8 nM (Ki, for rat α7 receptors), α7 nAChR:16.7 nM (Ki, for human α7 receptors) |
体内活性 | A-582941在alpha7 nAChRs展现了高亲和力结合和部分激动剂作用。体外和体内研究显示,A-582941激活了与认知功能有关的信号通路,例如ERK1/2和CREB的磷酸化。A-582941在捕获工作记忆、短期识别记忆、记忆巩固和感官门控缺陷领域的行为模型中增强了认知表现。在心血管、胃肠和中枢神经系统功能的一系列评估中,A-582941展示了良好的二级药效动力学和耐受性特性。 |
别名 | A 582941 |
分子量 | 353.29 |
分子式 | C17H22Cl2N4 |
CAS No. | 848591-90-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/ml (196.17 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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