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SB-269970 hydrochloride (SB-269970A) 是 SB-269970 的盐酸盐形式,是一种 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对其选择性比其他 5-HT 受体大于50倍多。
SB-269970 hydrochloride (SB-269970A) 是 SB-269970 的盐酸盐形式,是一种 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对其选择性比其他 5-HT 受体大于50倍多。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 323 | 现货 | |
5 mg | ¥ 696 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,134 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,132 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,767 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,248 | 现货 |
产品描述 | SB-269970 hydrochloride (SB-269970A) , a hydrochloride salt form of SB-269970, is a 5-HT7 receptor antagonist (pKi of 8.3) and exhibits >50-fold selectivity against other receptors. |
靶点活性 | 5-HT7:8.3(pKi) |
体外活性 | SB-269970 抑制豚鼠海马膜中5-CT激活的腺苷酸环化酶活性。SB-269970(0.03 μM、0.1 μM、0.3 μM 和 1 μM)以浓度依赖性方式使5-CT浓度-反应曲线右移,但对5-CT的最大反应无显著改变。[1] 当单独超融合使用时,SB-269970(1 μM)对5-HT的释放没有任何影响。[2] |
体内活性 | SB-269970(10 mg/kg和30 mg/kg)分别将安非他明的效果减轻了25%和27%,并且通过38%(10 mg/kg)和30%(30 mg/kg)的比例阻断了氯胺酮的效果。在野生型小鼠中,SB-269970显著减少了安非他明引起的过度活跃行为,而在5-HT7基因敲除小鼠中没有效果。系统性给药SB-269970(30 mg/kg)显著逆转了安非他明对PPI的破坏,并且与对照组相比,自身并未增强PPI。[3]SB-269970显著逆转了MK-801引起的缺陷,但对东莨菪碱无效。SB-269970标准化了MK-801引起的皮层谷氨酸释放,但不影响多巴胺释放。[4]SB-269970(在中等剂量0.5或1 mg/kg)在大鼠的Vogel饮水实验、高架十字迷宫实验以及小鼠的四板实验中呈现出特定的抗焦虑样效果。此外,SB-269970(在中等剂量的5或10 mg/kg)在小鼠的强迫游泳和尾悬挂实验中显示出抗抑郁样活性。[5]SB-269970在0.3、1和3 μg的剂量中展现出比地西泮(40 μg)弱的抗冲突效应,而在3和10 μg的剂量中展现出与丙咪嗪(0.1 μg)相媲美的显著抗不动作用。[6] |
别名 | SB-269970A, SB269970 HCl |
分子量 | 388.95 |
分子式 | C18H28N2O3S·HCl |
CAS No. | 261901-57-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 7.8 mg/mL (20 mM) DMSO: 12 mg/mL (30.85 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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