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SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性 orexin-1(OX1) 受体拮抗剂,对 OX2有选择性,pKb 为7.4,对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍,pKi 值分别为 5.4 和 5.3。它减少乙醇消耗,还抑制吗啡诱导的体内运动活动敏感性的获得。
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SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性 orexin-1(OX1) 受体拮抗剂,对 OX2有选择性,pKb 为7.4,对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍,pKi 值分别为 5.4 和 5.3。它减少乙醇消耗,还抑制吗啡诱导的体内运动活动敏感性的获得。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 223 | 现货 | |
5 mg | ¥ 513 | 现货 | |
10 mg | ¥ 878 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,750 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,330 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,170 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 585 | 现货 |
产品描述 | SB-334867 free base (SB334867A free base) is a selective orexin-1 (OX1) receptor antagonist. |
靶点活性 | OXB:100 nM, OXA:10 nM |
体外活性 | 在CHO-OX1细胞中,SB-334867抑制了orexin-A(10 nM)和orexin-B(100 nM)引发的钙反应,其pKB分别为7.27和7.23,对UTP(3 microM)引发的钙反应无影响。[1] |
体内活性 | 在雄性和雌性大鼠中,SB-334867(30 mg/kg,i.p.)显著减少自然和orexin-A诱导的食物摄入。[2] SB-334867(2 mg/kg,i.v.)阻断抗精神病化合物对大鼠多巴胺神经活动的影响。[3] SB-334867还抑制大鼠对吗啡止痛耐受性的发展。[4] |
别名 | SB334867A free base, SB-334867, SB334867, SB 334867 |
分子量 | 319.32 |
分子式 | C17H13N5O2 |
CAS No. | 792173-99-0 |
Smiles | N(C(NC=1C=C2C(=CC1)N=C(C)O2)=O)C=3C4=C(N=CC3)C=CC=N4 |
密度 | 1.472 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 3.2 mg/mL (10 mM)), Heating is recommended. DMSO: 31.9 mg/mL (100 mM), Heating is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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