Fluxametamide is a novel isoxazoline insecticide that acts via distinctive antagonism of insect ligand-gated chloride channels, acts as an antagonist of GABA- and glutamate-gated chloride channels(IC50 of 1.95 nM and 225 nM for M. domestica GABACls and GluCls).

GluCls (M. domestica):225 nM , GABACls (M. domestica):1.95 nM

Fluxametamide在野生型L. striatellus GABACls上抑制GABA反应，IC50值为1.40（0.57-3.29）nM；在A2′N突变体GABACls上，IC50值为3.51（2.17-5.69）nM。此外，Fluxametamide在10 μM浓度下对大鼠GABACls的GABA（EC50）诱导电流几乎不表现抑制作用，且在测试浓度下不抑制人类α1 GlyCls的甘氨酸（EC50）诱导电流。Fluxametamide是一种GABA和谷氨酸门控氯离子通道的拮抗剂，其对M. domesticaGABACls和GluCls 由GABA和谷氨酸诱导的电流表现出剂量依赖性抑制，IC50值分别为1.95（1.18-3.21）nM和225（137-372）nM，并具有强大的拮抗作用，对 T. urticae GABACls的IC50为0.219（0.127-0.381）nM。

Fluxametamide 通过与现有拮抗剂不同的位点结合，独特地拮抗节肢动物的GABACls。与其对节肢动物LGCCs的显著作用相反，fluxametamide 对大鼠GABACls和人类甘氨酸门控氯离子通道的拮抗活性几乎可以忽略，这表明fluxametamide 对节肢动物相比哺乳动物具有高度的靶点选择性。总的来说，fluxametamide 是一种新型的LGCC拮抗剂杀虫剂，在靶点层面对哺乳动物具有极好的安全性。