SB-224289 hydrochloride (SB-224289A) is a selective antagonist of 5-HT1B receptor, with anxiolytic effect.

SB-224289在体外实验中不直接抑制PS合酶活性，其具有特定的毒素阻断能力，并不抑制Cho1p。SB-224289在100 μM至25 μM范围内表现出对Pap-A抗性的一致性效果。此外，SB-224289专一性地阻断papuamides的活性，而不影响其他膜破坏剂。虽然SB-224289不能保护野生型细胞免受KF的影响，但能够提供针对TPap-A的保护[1]。SB-224289在人类克隆的5-HT1B受体上有8的pKi，并且与其他受体相比，对亲缘关系紧密的5-HT1D受体有超过80倍的选择性。SB-224289是一个强效的拮抗剂（pEC50为7.9±0.1），可引起5-HT浓度反应曲线的平行向右移动，具有8.4±0.2的pA2值。在电刺激的豚鼠大脑皮层切片中，SB-224289（100 nM和1 µM）也显著提高了[3H]-5HT的释放[3]。

SB 224289 是一种高效的拮抗剂，其通过口服方式在豚鼠身上对SK&F-99101诱导的低体温表现出ED50为3.6 mg/kg的拮抗效果。SB 224289（4 mg/kg, p.o）能够逆转舒马曲坦引起的5-HT释放抑制，证明其亦是一种有效的体内末端5-HT自受体拮抗剂。SB 224289（2-16 mg/kg, p.o）并不会增加豚鼠前额叶皮质中的5-HT水平。然而，SB 224289（4 mg/kg, p.o）显著增加了豚鼠齿状回中的5-HT水平[3]。