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5-HT1AR agonist 2(Compound 4f)作为5-HT1A受体激动剂,其Ki值为10.0 nM。此化合物还具有与SERT、D2受体和5-HT6受体的结合活性,相应的Ki值分别为SERT 2.8 nM、D2 23 nM及5-HT6 192 nM。在微粒体环境下,5-HT1AR agonist 2显示出良好的稳定性,并能在小鼠中诱导体温下降现象。
5-HT1AR agonist 2(Compound 4f)作为5-HT1A受体激动剂,其Ki值为10.0 nM。此化合物还具有与SERT、D2受体和5-HT6受体的结合活性,相应的Ki值分别为SERT 2.8 nM、D2 23 nM及5-HT6 192 nM。在微粒体环境下,5-HT1AR agonist 2显示出良好的稳定性,并能在小鼠中诱导体温下降现象。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | 5-HT1AR Agonist 2 (Compound 4f) is a potent agonist of the 5-HT1A receptor with a Ki value of 10.0 nM. It also binds to SERT, D2, and 5-HT6 receptors with Ki values of 2.8 nM, 23 nM, and 192 nM, respectively. Furthermore, this compound demonstrates stability in microsomes and induces hypothermia in mice. |
靶点活性 | 5-HT6 Receptor:192nM(Ki), 5-HT1A Receptor:10nM(Ki), D2 Receptor:23nM(Ki) |
体外活性 | 2 (10 μM) 作为5-HT 1A R激动剂,在人微粒体中显示出极高的稳定性,具备低至115.5 μL/min/mg的内在清除率,同时其半衰期超过209分钟。 |
体内活性 | 5-HT 1A R激动剂2(5-20 mg/kg,i.p.,测试前30分钟)在雄性CD-1小鼠中引发体温下降,其作用方式与8-OH-DPAT相似。 |
分子量 | 521.61 |
分子式 | C31H31N5O3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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