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Sildenafil Mesylate 是 Sildenafil 的甲磺酸盐形式,Sildenafil 是磷酸二酯酶 5 的抑制剂。
Sildenafil Mesylate 是 Sildenafil 的甲磺酸盐形式,Sildenafil 是磷酸二酯酶 5 的抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 113 | 现货 | |
25 mg | 询价 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 |
产品描述 | Sildenafil Mesylate is a mesylate form of Sildenafil, an inhibitor of Phosphodiesterase 5. |
体外活性 | Terbinafine(50 μM 至 100 μM)仅微弱抑制乙氧基香豆素(CYP1A2)、托布他胺(CYP2C9)或乙炔雌醇、CsA 和皮质醇的代谢。Terbinafine是CYP2D6 媒介的右美沙芬 O-去甲基化和布洛芬醇 1-羟基化的强效抑制剂,IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.25 μM。[1] Terbinafine对抗曲霉属分离物具有很高活性(最小抑菌浓度[MIC] 0.01 至 2 mg/mL),呈现主要的杀菌作用(最小杀菌浓度[MFC] 0.02 至 4 mg/mL)。[2] Terbinafine抑制右美沙芬 O-去甲基化,在人肝微粒体中表现出的Ki值范围为28至44 nM,异源表达酶的平均值为22.4 nM。[3] Terbinafine对芽孢杆菌属、毛霉属、木霉属、棒状链格孢属和关节菌属展现出极强的体外活性,平均最小抑菌浓度(GMs) <1 mg/L。[4] Terbinafine降低磷酸化胞外信号调节激酶(ERK)水平,可能通过抑制ERK磷酸化而减少MEK,从而通过上调p53最终导致p21表达增加和细胞周期阻滞。[5] |
体内活性 | 长期服用Sildenafil能增加年轻及老年大鼠的消散期(p<0.05),尽管老年大鼠的增加幅度大于年轻大鼠。老年大鼠与年轻大鼠相比,基线状态下海绵体PDE5的表达及活性更高(p<0.05)。经过长期Sildenafil治疗后,年轻大鼠的海绵体PDE5表达增加(p<0.05),但老年大鼠则没有增加。长期和急性Sildenafil治疗在年轻及老年大鼠的阴茎中同样抑制了PDE5的活性(p<0.05),且与其在血浆中的自由浓度一致,这些浓度相当于临床治疗范围[2]。 |
分子量 | 570.68 |
分子式 | C22H30N6O4S·xCH4O3S |
CAS No. | 1308285-21-3 |
Smiles | CS(O)(=O)=O.CCCc1nn(C)c2c1nc([nH]c2=O)-c1cc(ccc1OCC)S(=O)(=O)N1CCN(C)CC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 4 mg/mL0 H2O: 92 mg/mL DMSO: 5.71 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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