Sildenafil Mesylate

产品编号 T6983Cas号 1308285-21-3

别名

Sildenafil Mesylate 是 Sildenafil 的甲磺酸盐形式，Sildenafil 是磷酸二酯酶 5 的抑制剂。

Sildenafil Mesylate

产品编号 T6983Cas号 1308285-21-3

Sildenafil Mesylate 是 Sildenafil 的甲磺酸盐形式，Sildenafil 是磷酸二酯酶 5 的抑制剂。

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产品介绍

生物活性

产品描述	Sildenafil Mesylate is a mesylate form of Sildenafil, an inhibitor of Phosphodiesterase 5.
体外活性	Terbinafine（50 μM 至 100 μM）仅微弱抑制乙氧基香豆素（CYP1A2）、托布他胺（CYP2C9）或乙炔雌醇、CsA 和皮质醇的代谢。Terbinafine是CYP2D6 媒介的右美沙芬 O-去甲基化和布洛芬醇 1-羟基化的强效抑制剂，IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.25 μM。[1] Terbinafine对抗曲霉属分离物具有很高活性（最小抑菌浓度[MIC] 0.01 至 2 mg/mL），呈现主要的杀菌作用（最小杀菌浓度[MFC] 0.02 至 4 mg/mL）。[2] Terbinafine抑制右美沙芬 O-去甲基化，在人肝微粒体中表现出的Ki值范围为28至44 nM，异源表达酶的平均值为22.4 nM。[3] Terbinafine对芽孢杆菌属、毛霉属、木霉属、棒状链格孢属和关节菌属展现出极强的体外活性，平均最小抑菌浓度(GMs) <1 mg/L。[4] Terbinafine降低磷酸化胞外信号调节激酶（ERK）水平，可能通过抑制ERK磷酸化而减少MEK，从而通过上调p53最终导致p21表达增加和细胞周期阻滞。[5]
体内活性	长期服用Sildenafil能增加年轻及老年大鼠的消散期(p<0.05)，尽管老年大鼠的增加幅度大于年轻大鼠。老年大鼠与年轻大鼠相比，基线状态下海绵体PDE5的表达及活性更高(p<0.05)。经过长期Sildenafil治疗后，年轻大鼠的海绵体PDE5表达增加(p<0.05)，但老年大鼠则没有增加。长期和急性Sildenafil治疗在年轻及老年大鼠的阴茎中同样抑制了PDE5的活性(p<0.05)，且与其在血浆中的自由浓度一致，这些浓度相当于临床治疗范围[2]。