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Sildenafil Mesylate

Rating icon 很棒
产品编号 T6983Cas号 1308285-21-3

Sildenafil Mesylate 是 Sildenafil 的甲磺酸盐形式,Sildenafil 是磷酸二酯酶 5 的抑制剂。

Sildenafil Mesylate

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纯度: 99.84%
产品编号 T6983Cas号 1308285-21-3

Sildenafil Mesylate 是 Sildenafil 的甲磺酸盐形式,Sildenafil 是磷酸二酯酶 5 的抑制剂。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Sildenafil Mesylate is a mesylate form of Sildenafil, an inhibitor of Phosphodiesterase 5.
体外活性
Terbinafine(50 μM 至 100 μM)仅微弱抑制乙氧基香豆素(CYP1A2)、托布他胺(CYP2C9)或乙炔雌醇、CsA 和皮质醇的代谢。Terbinafine是CYP2D6 媒介的右美沙芬 O-去甲基化和布洛芬醇 1-羟基化的强效抑制剂,IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.25 μM。[1] Terbinafine对抗曲霉属分离物具有很高活性(最小抑菌浓度[MIC] 0.01 至 2 mg/mL),呈现主要的杀菌作用(最小杀菌浓度[MFC] 0.02 至 4 mg/mL)。[2] Terbinafine抑制右美沙芬 O-去甲基化,在人肝微粒体中表现出的Ki值范围为28至44 nM,异源表达酶的平均值为22.4 nM。[3] Terbinafine对芽孢杆菌属、毛霉属、木霉属、棒状链格孢属和关节菌属展现出极强的体外活性,平均最小抑菌浓度(GMs) <1 mg/L。[4] Terbinafine降低磷酸化胞外信号调节激酶(ERK)水平,可能通过抑制ERK磷酸化而减少MEK,从而通过上调p53最终导致p21表达增加和细胞周期阻滞。[5]
体内活性
长期服用Sildenafil能增加年轻及老年大鼠的消散期(p<0.05),尽管老年大鼠的增加幅度大于年轻大鼠。老年大鼠与年轻大鼠相比,基线状态下海绵体PDE5的表达及活性更高(p<0.05)。经过长期Sildenafil治疗后,年轻大鼠的海绵体PDE5表达增加(p<0.05),但老年大鼠则没有增加。长期和急性Sildenafil治疗在年轻及老年大鼠的阴茎中同样抑制了PDE5的活性(p<0.05),且与其在血浆中的自由浓度一致,这些浓度相当于临床治疗范围[2]。
化学信息
分子量570.68
分子式C22H30N6O4S·xCH4O3S
CAS No.1308285-21-3
SmilesCS(O)(=O)=O.CCCc1nn(C)c2c1nc([nH]c2=O)-c1cc(ccc1OCC)S(=O)(=O)N1CCN(C)CC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 4 mg/mL (7.01 mM), Sonication is recommended.
H2O: 92 mg/mL (161.21 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 5.71 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7523 mL8.7615 mL17.5230 mL87.6148 mL
5 mM0.3505 mL1.7523 mL3.5046 mL17.5230 mL
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.1752 mL0.8761 mL1.7523 mL8.7615 mL
H2O
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.0876 mL0.4381 mL0.8761 mL4.3807 mL
50 mM0.0350 mL0.1752 mL0.3505 mL1.7523 mL
100 mM0.0175 mL0.0876 mL0.1752 mL0.8761 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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