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Zilucoplan TFA (RA101495)为含15个氨基酸的大环肽,有效抑制补体组分5 (C5)。该化合物适用于免疫介导的坏死性肌病 (IMNM) 研究。
Zilucoplan TFA (RA101495)为含15个氨基酸的大环肽,有效抑制补体组分5 (C5)。该化合物适用于免疫介导的坏死性肌病 (IMNM) 研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | Zilucoplan TFA (RA101495), a 15-amino acid macrocyclic peptide, serves as a potent inhibitor of complement component 5 (C5). It has applications in the study of immune-mediated necrotising myopathy (IMNM) [1] [2]. |
体外活性 | Zilucoplan (RA101495; 1-1000 nM; 30分钟) 抑制脂多糖诱导的人全血中C5a血浆水平增加,IC50值为474.5 pM。在1 nM浓度下观察到C5a血浆水平有65.7%的降低[2]。Zilucoplan与补体成分5(C5)结合,通过抑制C5转化酶对C5的切割,阻止C5a和C5b的产生,且与已形成的C5b结合从而立体阻碍其与C6的相互作用,从而抑制膜孔的形成和继发的细胞死亡,阻断膜攻击复合体(MAC; C5b-9)的下游组装[1]。 |
体内活性 | Zilucoplan (RA101495; 10 mg/kg; S.C.; 每日, 连续6天) 能够阻止C5缺陷小鼠在加入人类补体后发展成免疫介导的坏死性肌病 (IMNM) [1]。同样的剂量和给药方式在保护C57BL/6小鼠免受肌病的效果上也显示出效力 [1]。 |
别名 | RA101495 TFA |
分子量 | 3562.18 (free base) |
分子式 | (C2H4O)nC126H186N24O32.C2HF3O2 |
存储 | keep away from moisture | Shipping with blue ice. |
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