Spiroxatrine

产品编号 T23382Cas号 1054-88-2

别名 螺沙群|||R 5188

Spiroxatrine (R 5188) 是一种选择性和有效性的 5-HT1α 和 α2-adrenergic 双重拮抗剂，具有镇静活性，对5-HT1α、5-HT1 β、5-HT2和多巴胺受体具有抑制作用。Spiroxatrine 可用于研究心血管系统相关疾病。

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产品编号 T23382别名 螺沙群, R 5188Cas号 1054-88-2

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生物活性

产品描述	Spiroxatrine (R 5188) is a selective and potent 5-HT1α and α2-adrenergic dual antagonist with sedative activity and inhibitory effects on 5-HT1α, 5-HT1 β, 5-HT2, and dopamine receptors.Spiroxatrine may be used in the study of disorders related to the cardiovascular system.
靶点活性	5-HT1B/D receptor:224000 nM (Ki), 5-HT1A receptor:3.94 nM (Ki), 5-HT2 receptor:118.5 nM (Ki)
体外活性	Sproxatrine（0.01-0.1 μM，15分钟）在α2A/D-肾上腺素受体敲除小鼠的输精管组织中增强收缩[2]。
体内活性	Sproxatrine（1-25μg，腹腔注射，5天）能够增加神经受损大鼠及卡拉胶诱导的炎症大鼠后爪对热和机械刺激的撤退潜伏期[3]。此外，Sproxatrine（4 mg/kg/日，腹腔注射，5分钟）能增强Fluoxetine减少自发选择性饮酒的P大鼠口服乙醇摄入量的效果[3]。
别名	螺沙群, R 5188

化学信息

储存&溶解度

存储	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度信息	DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)