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GW604714X (2,4-Thiazolidinedione, 5-[[5-[6-(4-acetyl-1-piperazinyl)-3-nitro-2-pyridinyl]-2-fluorophenyl]methylene]-) 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体抑制剂,Ki<0.1 nM。它是一种线粒体呼吸抑制剂。它也能抑制质膜单羧酸转运体的 L-乳酸转运,但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。
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GW604714X (2,4-Thiazolidinedione, 5-[[5-[6-(4-acetyl-1-piperazinyl)-3-nitro-2-pyridinyl]-2-fluorophenyl]methylene]-) 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体抑制剂,Ki<0.1 nM。它是一种线粒体呼吸抑制剂。它也能抑制质膜单羧酸转运体的 L-乳酸转运,但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 959 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,360 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,720 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,600 | 现货 |
产品描述 | GW604714X (2,4-Thiazolidinedione, 5-[[5-[6-(4-acetyl-1-piperazinyl)-3-nitro-2-pyridinyl]-2-fluorophenyl]methylene]-) were found to be potent inhibitors of mitochondrial respiration supported by pyruvate |
体外活性 | 对大鼠肝脏和酵母线粒体进行丙酮酸运输的直接测量证实,这些试剂抑制线粒体丙酮酸载体(MPC)的活性,其K(i)值小于0.1μM。通过心脏线粒体对丙酮酸依赖性呼吸的抑制剂滴定,得出抑制剂结合位点的浓度(pmol每mg蛋白)及其K(i)(nM)分别为56.0和0.057 nM,对于更疏水的GW604714X而言。GW604714X抑制了质膜单羧酸转运体MCT1的L-乳酸运输,但其所需浓度比MPC高出四个数量级以上。 |
别名 | 2,4-Thiazolidinedione, 5-[[5-[6-(4-acetyl-1-piperazinyl)-3-nitro-2-pyridinyl]-2-fluorophenyl]methylene]- |
分子量 | 471.46 |
分子式 | C21H18FN5O5S |
CAS No. | 853953-65-8 |
Smiles | CC(=O)N1CCN(CC1)c1ccc(c(n1)-c1ccc(F)c(\C=C2/SC(=O)NC2=O)c1)[N+]([O-])=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMF: 5 mg/mL (10.61 mM), Sonication is recommended. DMSO: 4 mg/mL (8.48 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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