Roxindole

产品编号 T26126Cas号 112192-04-8

别名 罗克吲哚|||EMD 49980

Roxindole (EMD 49980) 是一种选择性多巴胺自身受体和 5-HT1A 双重激动剂，也是5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂，具有抗精神病和抗抑郁活性。Roxindole 可用于研究帕金森和神经分裂。

Roxindole

产品编号 T26126别名 罗克吲哚, EMD 49980Cas号 112192-04-8

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,980	现货
5 mg	¥ 4,920	现货
10 mg	¥ 7,130	现货
25 mg	¥ 10,600	现货
50 mg	¥ 14,200	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Roxindole (EMD 49980) is a selective dopamine autoreceptor and 5-HT1A dual agonist and inhibitor of 5-hydroxytryptamine (5-HT) uptake with antipsychotic and antidepressant activity.Roxindole can be used to study Parkinson's and neurodivergence.
体外活性	Roxindole 对 hD3 以及 hD2（短异构体）和 hD4（4-重复异构体）受体具有高亲和力（pKi 值分别为 8.93、8.55 和 8.23）。此外，它对 hS-HT1A 受体的亲和力较高（pKi = 9.42），但对 5-HT1B 和 5-HT1D 受体的亲和力较低（pKi 值分别为 6.00 和 7.05）。[1]
体内活性	Roxindole（EMD 49980）可抑制阿朴吗啡诱导的小鼠攀爬行为和大鼠的刻板行为，ED50 分别为 1.4 mg/kg s.c. 和 0.65 mg/kg s.c. ，还可抑制大鼠的条件性回避反应（ED50=1. 5 mg/kg s.c)[2]；在与氟哌啶醇（每天 1 mg/kg，口服）联合治疗的范例中，与单独使用氟哌啶醇的效果相比，Roxindole（EMD 49980）（每天 10 mg/kg，口服）在药物冲洗阶段后并没有改变行为超敏性的测量结果；如果在药物冲洗阶段后给予Roxindole（EMD 49980）（10 mg/kg，静脉注射），在氟哌啶醇超敏的大鼠中仅诱发微弱的刻板行为，则Roxindole（EMD 49980）不会诱发突触前或突触后的脱敏。如果在药物冲洗阶段后服用Roxindole（EMD 49980）（10 mg/kg，静脉注射）仅诱导氟哌啶醇过敏大鼠出现微弱的刻板行为，则Roxindole（EMD 49980）既不会诱导突触前多巴胺 D2 受体脱敏，也不会诱导突触后多巴胺 D2 受体超敏[3]。Roxindole（EMD 49980）（1, 3, 10 mg/kg; s.c）可抑制正常大鼠（雄性 Wistar 200-350g）的 8-OH-DPAT（扁平身体和前爪踩踏）的两种效应[5]。
别名	罗克吲哚, EMD 49980