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Saterinone 是一种强效且具有选择性的磷酸二酯酶III 抑制剂,是血管α - 1-肾上腺素受体的有效拮抗剂。Saterinone 具有血管舒张作用,可用于慢性心力衰竭的急性治疗。Saterinone 对豚鼠右心室匀浆中粗cAMP 磷酸二酯酶(PDE)活性具有抑制作用,ic50值为2.3 × 10(-5) mol/l。
Saterinone 是一种强效且具有选择性的磷酸二酯酶III 抑制剂,是血管α - 1-肾上腺素受体的有效拮抗剂。Saterinone 具有血管舒张作用,可用于慢性心力衰竭的急性治疗。Saterinone 对豚鼠右心室匀浆中粗cAMP 磷酸二酯酶(PDE)活性具有抑制作用,ic50值为2.3 × 10(-5) mol/l。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,110 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,900 | 现货 | |
500 mg | ¥ 23,800 | 现货 |
产品描述 | Saterinone is a potent and selective phosphodiesterase III inhibitor and a potent antagonist of the vascular α-1-adrenoceptor. Saterinone has vasodilatory properties and can be used in the acute treatment of chronic heart failure. Saterinone inhibited crude cAMP phosphodiesterase (PDE) activity in guinea pig right ventricular homogenates The ic50 value is 2.3 × 10(-5) mol/l. |
靶点活性 | Pig papillary muscles:9.1 mumol/l(EC50), Isoenzyme III:0.06 mumol/l |
体外活性 | Saterinone以选择性且高效的方式抑制了PDE的同工酶III(IC50 = 0.06 mumol/l),因此,Saterinone被证实是一种针对“低Km, cAMP特异性”的PDE III的选择性抑制剂。[1] |
体内活性 | Saterinone (1-30 mumol/l) 在豚鼠乳头肌中显示出浓度依赖性的正性肌力效应(EC50 = 9.1 mumol/l)。[1] |
别名 | 沙泰尼酮 |
分子量 | 474.55 |
分子式 | C27H30N4O4 |
CAS No. | 102669-89-6 |
Smiles | CC1=C(C=C(C#N)C(=O)N1)C2=CC=C(OCC(CN3CCN(CC3)C4=C(OC)C=CC=C4)O)C=C2 |
存储 | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.75 mg/mL (10 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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