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Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物,属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体,并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂,与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力,但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用,这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。
Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物,属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体,并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂,与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力,但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用,这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | ¥ 279 | 现货 | |
25 mg | ¥ 448 | 现货 | |
50 mg | ¥ 653 | 现货 | |
100 mg | ¥ 976 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,770 | 现货 | |
1 g | ¥ 4,560 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 243 | 现货 |
产品描述 | Clozapine (HF 1854) is a tricylic dibenzodiazepine, classified as an atypical antipsychotic agent. It binds several types of central nervous system receptors, and displays a unique pharmacological profile. Clozapine is a serotonin antagonist, with strong binding to 5-HT 2A/2C receptor subtype. It also displays strong affinity to several dopaminergic receptors, but shows only weak antagonism at the dopamine D2 receptor, a receptor commonly thought to modulate neuroleptic activity. |
靶点活性 | M1 receptor:9.5 nM(ki) |
体外活性 | Clozapine减少独立于前脉冲抑制的大鼠阿朴吗啡治疗.Clozapine显示出'倒U'形的剂量-反应曲线,扭转阿朴吗啡引起的损耗前脉冲抑制. |
体内活性 | Clozapine以浓度依赖性方式明显促进NMDA诱发的反应(EC50:14 nM)。Clozapine产生兴奋性突触后电位,被谷氨酸受体拮抗剂阻断,这表明这些兴奋性突触后电位是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。Clozapine是毒蕈碱M4受体的完全激动剂,EC50=11 nM,对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine对其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应有强效拮抗作用。 |
别名 | HF 1854, 氯氮平, LX 100-129 |
分子量 | 326.82 |
分子式 | C18H19ClN4 |
CAS No. | 5786-21-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 70 mg/mL (214.19 mM), Sonication is recommended. 2eq.HCl: 16.3 mg/mL (50 mM)), Heating is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
2eq.HCl/DMSO
DMSO
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