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DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4(5-HT4)激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,它抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。
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DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4(5-HT4)激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,它抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 980 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,360 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,530 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,990 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,700 | 现货 | |
500 mg | ¥ 21,500 | 现货 |
产品描述 | DA-6886 is an agonist 5-Hydroxytryptamine receptor 4 (5-HT4). DA-6886 induced relaxation of the rat oesophagus preparation in a 5-HT4 receptor antagonist-sensitive manner. The evaluation of DA-6886 in CHO cells expressing hERG channels revealed that it inhibited hERG channel current with an pIC50 value of 4.3, indicating that the compound was 1000-fold more selective for the 5-HT4 receptor over hERG channels. |
体内活性 | 在正常的ICR小鼠中,DA-6886(0.4及2mg/kg;口服)显著促进了结肠传输。在洛哌丁胺诱导的便秘小鼠模型中,DA-6886(2mg/kg)显著地改善了结肠传输的延迟。综上所述,DA-6886是一种高效且选择性的5-HT4受体激动剂,能够加速小鼠的结肠传输,可能作为治疗肠道运动障碍(如IBS-C和慢性便秘)具有良好安全性的疗法。[1] |
别名 | DA6886, DA 6886 |
分子量 | 443.37 |
分子式 | C19H28Cl2N6O2 |
CAS No. | 1645260-76-9 |
Smiles | Cl.O=C(NCC1CCN(CCCN2N=NC=C2)CC1)C3=CC(Cl)=C(N)C=C3OC |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (101.5 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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