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R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂,也 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可阻断宿主细胞中的丝状病毒内化。R 59-022 可激活蛋白激酶 C (PKC),抑制肠平滑肌的收缩力,增强由1-油酰基-2-乙酰甘油诱导的 O2-产生。
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R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂,也 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可阻断宿主细胞中的丝状病毒内化。R 59-022 可激活蛋白激酶 C (PKC),抑制肠平滑肌的收缩力,增强由1-油酰基-2-乙酰甘油诱导的 O2-产生。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 647 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,590 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,600 | 现货 |
产品描述 | R 59-022 (DKGI-I) is a diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor and a 5-HT Receptor antagonist that blocks filovirus internalization in host cells. R 59-022 activates protein kinase C (PKC), inhibits intestinal smooth muscle contractility, and enhances O2- production induced by 1-oleoyl-2-acetylglycerol. |
靶点活性 | EBOV GP:~2 µM |
体外活性 | 用浓度不断增加的 R 59-022 处理 Vero 细胞,并在有药物存在的情况下将其暴露于编码 LacZ 并带有 EBOV GP 或 VSV-G 的 MLV 假型4小时。R 59-022 阻断了 EBOV GP 的特异性进入。 用浓度不断升高的 R 59-022 处理 Vero 细胞,并在有药物存在的情况下将其暴露于携带 EBOV GP 或 VSV G 的 VLPs 3 小时。通过 CCF2-AM 染色和流式细胞术分析,R 59-022 的剂量依赖性降低了携带 EBOV GP 的 VLPs 的进入,IC50:~2 µM。[5] |
别名 | DKGI-I, Diacylglycerol kinase inhibitor I |
分子量 | 459.58 |
分子式 | C27H26FN3OS |
CAS No. | 93076-89-2 |
Smiles | O=C1C(=C(N=C2SC=CN21)C)CCN3CCC(=C(C=4C=CC=CC4)C5=CC=C(F)C=C5)CC3 |
密度 | 1.26g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (108.79 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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