Acetaminophen

Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。

产品编号 T0065Cas号 103-90-2

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Acetaminophen

产品编号 T0065别名 对乙酰氨基酚, 醋氨酚, 4-Acetamidophenol, 4'-Hydroxyacetanilide, APAP, ParacetamolCas号 103-90-2

Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。

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规格	价格	库存
500 mg	¥ 242	现货
5 g	¥ 326	现货
10 g	¥ 494	现货

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"Acetaminophen"的相关化合物库

产品介绍

生物活性

产品描述	Acetaminophen (APAP) is a COX inhibitor that inhibits COX-1 and COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM). Acetaminophen has antipyretic and analgesic activity as well as weak anti-inflammatory activity.
靶点活性	COX-2:5.8 μM
体外活性	方法：非黑色素瘤和黑色素瘤细胞系用 Acetaminophen (100 µM) 处理 48 h，使用 MTT Assay 检测细胞活力。结果：Acetaminophen 在黑色素瘤细胞系 SK-MEL-5、MeWo、B16-F0 和 B16-F10 中显示出相当大的毒性，分别导致 40±3%、45±7%、66±8% 和 60±5% 的细胞毒性。在非黑色素瘤细胞系 PC-3、BJ、Saos-2 和 SW-620 细胞中，Acetaminophen 在 100μM 时显示出可忽略不计的毒性。[1] 方法：神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 用 Acetaminophen (2 mM) 处理 24-48 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Acetaminophen 以时间依赖的方式诱导 cytochrome c 从线粒体释放，在处理 48 h 后达到最大水平。此外，胞质和线粒体级分的免疫印迹分析表明，Acetaminophen 能够在处理后 24 h 诱导 Bax 积累到线粒体中。[2]
体内活性	方法：为检测体内肝毒性，将 Acetaminophen 腹腔注射给小鼠 (300 mg/kg) 和大鼠 (1 g/kg)。结果：小鼠肝脏大面积坏死，但在大鼠样本中几乎没有损伤。大鼠对 Acetaminophen 诱导的肝损伤具有高度抵抗力。[3] 方法：为检测体内肝毒性，将 Acetaminophen 急性 (300 mg/kg，灌胃给药)、慢性 (100 mg/kg，饮食给药，每天一次，持续六周) 或亚急性 (250 mg/kg，灌胃给药，每天三次，持续三天) 给药给老年和虚弱小鼠。结果：尽管某些途径发生了变化，预计会影响对 Acetaminophen 毒性的易感性，但小鼠的 Acetaminophen 肝毒性并没有随着年龄的增长或虚弱而总体增加。[4]
激酶实验	Effect of inhibition of Acetaminophen on COX-1 and COX-2 activity in human whole blood: For COX-1 assay, aliquots of human whole blood drawn from healthy volunteers without anticoagulant are transferred to glass tubes containing Acetaminophen or DMSO, serum is separated by centrifugation after clotting, and serum TxB2 levels are determined. For COX-2 assay, aliquots of heparinized whole blood are incubated with LPS (10 μg/mL) and aspirin (10 μg/mL), plus Acetaminophen or DMSO for 24 hours at 37 °C, plasma is separated by centrifugation, and PGE2 levels are determined subsequently. The degree of COX-1 or COX-2 inhibition is calculated as the percentage change of plasma eicosanoid (TxB2 for COX-1 and PGE2 for COX-2).Concentration response curves are fitted by a sigmoidal regression with variable slope for both enzymatic assays, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are derived by using of PRISM Version 3.0.
细胞实验	Cells are exposed to Acetaminophen for 48 hours. Cell viability is determined by the trypan blue exclusion method. Intracellular GSH is measured by recording the disulfide, GS-TNB and 5-thio-nitrobenzoic acid (TNB), the yellow colored compound formed by the reaction between GSH with DTNB.(Only for Reference)
别名	对乙酰氨基酚, 醋氨酚, 4-Acetamidophenol, 4'-Hydroxyacetanilide, APAP, Paracetamol

化学信息

分子量	151.16
分子式	C₈H₉NO₂
CAS No.	103-90-2

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 20 mg/mL ( 132.3 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 15.1 mg/mL (100 mM)

DMSO: 60 mg/mL (396.93 mM)

溶液配制表

Ethanol/H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	6.6155 mL	33.0775 mL	66.1551 mL	330.7753 mL
5 mM	1.3231 mL	6.6155 mL	13.2310 mL	66.1551 mL
10 mM	0.6616 mL	3.3078 mL	6.6155 mL	33.0775 mL
20 mM	0.3308 mL	1.6539 mL	3.3078 mL	16.5388 mL
50 mM	0.1323 mL	0.6616 mL	1.3231 mL	6.6155 mL
100 mM	0.0662 mL	0.3308 mL	0.6616 mL	3.3078 mL

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经

中药材名称	中药材拉丁名	性	味	归经
黄芩	Scutellaria baicalensis Georgi	寒	苦	肺, 胆, 脾, 大肠, 小肠

所属中成药

中成药名称	处方组成	中成药类型
冰黄肤乐软膏	大黄,姜黄,硫黄,黄芩,甘草,冰片,薄荷脑	清热药
参柏舒阴洗液	苦参,黄柏,丹参,大青叶,硼砂,大黄,黄芩,黄连,甘草,蛇床子,土茯苓	扶正药
百咳静颗粒	黄芩,桑白皮,瓜蒌仁,前胡,百部,麻黄,桔梗,苦杏仁,紫苏子,清半夏	化痰、止咳、平喘药
安宫牛黄散	人工牛黄,水牛角浓缩粉,人工麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片	开窍药
鳖甲煎丸	鳖甲胶,阿胶,蜂房(炒),鼠妇虫,土鳖虫(炒),蜣螂,硝石(精制),柴胡,黄芩,半夏(制),党参,干姜,厚朴(姜制),桂枝,白芍(炒),射干,桃仁,牡丹皮,大黄,凌霄花,葶苈子,石韦,瞿麦	祛瘀药
半夏和胃颗粒	半夏(姜制),黄芩,干姜,黄连,党参,炙甘草,大枣	化痰、止咳、平喘药
表热清颗粒	柘树根,南板蓝根,石膏,金银花,柴胡,黄芩,甘草	清热药
白蒲黄胶囊	白头翁,蒲公英,黄芩,黄柏	清热药
参柏洗液	苦参,黄柏,丹参,大青叶,硼砂,大黄,黄芩,黄连,甘草,蛇床子,土茯苓	清热药
表热清胶囊	柘树根,石膏,南板蓝根,金银花,柴胡,黄芩,甘草	清热药
安宫牛黄丸	牛黄,水牛角浓缩粉,麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片	清热药
安宫牛黄胶囊	牛黄,水牛角浓缩粉,麝香,雄黄,朱砂,珍珠,黄芩,栀子,郁金,冰片,黄连	开窍药
补肾健脾口服液	黄精,山楂,白术(土炒),鸡内金(砂烫),巴戟天,锁阳,黄芩,蚕蛹	扶正药
白蒲黄颗粒	白头翁,蒲公英,黄芩,黄柏	清热药
鼻渊舒胶囊	辛夷,苍耳子,栀子,黄芩,黄芪,川芎,柴胡,细辛,薄荷,川木通,茯苓,白芷,桔梗	清热药
安脑牛黄胶囊	人工牛黄,朱砂,冰片,石膏,金银花,连翘,栀子,黄芩,知母,郁金香,钩藤,雄黄,黄连,珍珠,辛夷,大青叶,石菖蒲,水牛角浓缩粉	安神药
百咳静糖浆（低糖型）	黄芩,桑白皮,瓜蒌仁(炒),前胡,百部(蜜炙),麻黄(蜜炙),桔梗,苦杏仁(炒),紫苏子(炒),清半夏,陈皮,麦冬,黄柏,甘草,葶苈子(炒),天南星(炒)	化痰、止咳、平喘药
鼻渊通窍颗粒	辛夷,苍耳子(炒),麻黄,白芷,薄荷,藁本,黄芩,连翘,野菊花,天花粉,地黄,丹参,茯苓,甘草	清热药
安宫牛黄栓	人工牛黄,麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片,水牛角浓缩粉	开窍药
鼻通滴鼻剂	苍耳子(炒),辛夷,白芷,鹅不食草,薄荷,黄芩,甘草	清热药

所属中药方剂

方剂名称	处方组成	剂型	处方来源
五香汤	麝香,木香,丁香,沉香,乳香,芍药,枳实,射干,连翘,黄芩,麻黄,升麻,甘草,大黄	汤剂	《伤寒总病论》卷四。
五香汤4	麝香,青木香,鸡舌香,藿香,熏陆香,当归,黄芩,升麻,芒硝,大黄	汤剂	《外台》卷二十三引《崔氏方》。
五香散7	沉香,木香,熏陆香,麝香,丁香,羚羊角,连翘,黄芩,升麻,麦冬,赤芍,玄参,当归,犀牛角,甘草,地骨皮,大黄,黄芪	散剂	《圣惠》卷六十六。
五香枳实汤	青木香,麝香,鸡舌香,熏陆香,沉香,升麻,黄芩,白蔹,麻黄,防风,秦艽,枳实,大黄,漏芦	汤剂	《千金》卷五。
五黄汤	黄芪,黄连,黄芩,黄柏,大黄	汤剂	《活幼心书》卷下。
五味子汤12	五味子,甘草,当归,大黄,芒硝,麦冬,黄芩,前胡,石膏,黄连	汤剂	《千金》卷五。
五味子汤14	五味子,前胡,当归,黄芪,干地黄,人参,小麦,黄芩,麦冬,炙甘草,桂枝,升麻	汤剂	《圣济总录》卷一八三。
五香丸6	青木香,麝香,沉香,苏合香,鸡舌香,犀牛角,吴蓝,黄连,栀子,当归,炙甘草,防风,黄芪,黄芩,芍药,红蓼,升麻,大黄,巴豆	丸剂	《医方类聚》卷二四八引《保童秘要》。
五味子散2	五味子,甘草,当归,人参,白术,麦冬,赤茯苓,桔梗,前胡,黄芩	散剂	《圣惠》卷八十四。
五痔散	赤小豆,黄芪,附子,白蔹,肉桂,芍药,黄芩	散剂	《外台》卷二十六引《小品方》。
五泻汤	黄柏,知母,木通,栀子,生地黄,甘草,太白参,桔梗,黄芩,防风	汤剂	《银海精微》卷上。
五黄丸	大黄,芒硝,甘草,生地黄,栀子,黄芩,黄连	丸剂	《洁古家珍》。
五香丸5	青木香,犀牛角,升麻,羚羊角,黄芩,栀子,沉香,丁香,熏陆香,麝香,鬼臼,大黄,芒硝	丸剂	《外台》卷十三引《延年方》。
五味汤2	五味子,黄芩,柴胡,芒硝,麦冬,石膏,黄连,甘草,当归,大黄	汤剂	《幼幼新书》卷十四引《婴孺方》。
五味竹叶汤	竹叶,五味子,前胡,当归,干地黄,人参,小麦,黄芪,黄芩,麦冬,生姜,炙甘草,升麻,大枣,肉桂	汤剂	《鬼遗》卷三。
五味子汤19	五味子,紫苏子,麻黄,细辛,紫菀,黄芩,甘草,人参,肉桂,当归,半夏	汤剂	《圣济总录》卷十九。
五香丸3	沉香,青木香,丁香,朱砂,麝香,犀牛角,熏陆香,栀子,连翘,石膏,芒硝,升麻,大青,干蓝,瓜蒌,葛根,茵陈,黄芩,肉桂,川芎,茯苓,巴豆,大黄	丸剂	《外台》卷三十七。
五苓散加葵子汤	赤苓,猪苓,葵花子,枳实,瞿麦,车前,木通,黄芩,滑石,甘草	汤剂	《蒿崖尊生》卷十三。
五淋散3	赤茯苓,当归,生地黄,泽泻,黄芩,甘草,木通,赤芍,车前子,滑石,山栀	散剂	《良朋汇集》卷二。
五苓平胃汤	柴胡,黄芩,苍术,半夏,甘草,白术,陈皮,茯苓,厚朴,猪苓,泽泻,桂枝	汤剂	《嵩崖尊生》卷九。