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Galantide acetate 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂,是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段,在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide acetate 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。
Galantide acetate 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂,是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段,在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide acetate 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,270 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,280 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,610 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
200 mg | ¥ 15,800 | 现货 |
产品描述 | Galantide acetate, a non-specific galanin receptor antagonist, is a peptide consisting of fragments of galanin and substance P. Galantide acetate recognizes two classes of galanin binding sites (KD<0.1 nM and ~6 nM) in the rat hypothalamus. Galantide acetate dose dependently (IC50=1.0 nM) antagonizes the galanin-mediated inhibition of the glucose-induced insulin secretion from mouse pancreatic islets. Galantide acetate appears to bind to a single population of SP receptors (KD~40 nM). |
体外活性 | Galantide acetate不激活K+传导,但以浓度依赖的方式对galanin诱导的K+传导增加产生拮抗作用(IC50=4 nM)。Galantide acetate的作用类似galanin,抑制电压依赖的Ba2+电流(IBa)。IBa的抑制也是浓度依赖的(IC50=16 nM),galantide产生的最大抑制率约为40%[3]。 |
体内活性 | 经颅脑室内注射 Galantide acetate (5微克/只大鼠)能够抑制有经验的雄性大鼠的性行为,而不会产生其他运动或行为缺陷。通过相同途径注射galanin的拮抗剂Galantide(1或2微克/只大鼠)则能刺激性行为(提高唤醒、动机和表现指标),并拮抗galanin的效果[2]。 Galantide acetate 对改善轻度急性胰腺炎(AP)有益。 Galantide acetate 显著降低AP引起的高酶血症,降低幅度为41-49%[3]。经颅脑室内(i.c.v.)注射 Galantide acetate ,在6-6000 nM剂量范围内,已经被发现可以在“社交认知”测试中改善社会记忆[4]。 |
别名 | Galantide acetate(138579-66-5 Free base) |
分子量 | 2259.58 |
分子式 | C106H155N25O28S |
Smiles | OC(C=C1)=CC=C1C[C@@H](C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CC(C)C)C(NCC(N2[C@@H](CCC2)C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@H](C(N)=O)CCSC)=O)=O)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC(CNC([C@H](C)NC([C@H](CO)NC([C@H](CC(N)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H]([C@H](O)C)NC([C@@H](NC(CN)=O)CC5=CNC6=CC=CC=C56)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O.CC(O)=O |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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