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Lucicebtide acetate 是一种 CCAAT 增强子结合蛋白β(CEBPB)抑制剂,可用于研究多形性胶质母细胞瘤和复发性黑色素瘤。
Lucicebtide acetate 是一种 CCAAT 增强子结合蛋白β(CEBPB)抑制剂,可用于研究多形性胶质母细胞瘤和复发性黑色素瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,000 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,390 | 现货 |
产品描述 | Lucicebtide acetate is a CCAAT/enhancer-binding protein β (CEBPB) inhibitor. It can be used in research on glioblastoma multiforme and recurrent melanoma. |
靶点活性 | KCL008 (Her2+/ER-/PR-):18.56 μM, C/EBPβ (ATF5):24.6 nM, KCL012 (Her2-/ER-/PR-):15.32 μM |
体外活性 | Lucicebtide acetate(化合物 ST101 acetate)是一种具有细胞穿透性的特异性肽类拮抗剂,通过靶向 CCAAT/增强子结合蛋白 β(C/EBPβ)的亮氨酸拉链结构域,以纳摩尔级亲和力结合 C/EBPβ,并干扰其异二聚体的形成。与此相比,Lucicebtide acetate 与 C/EBPγ 的结合能力较弱,强度差异超过 3000 倍。[1] 在竞争性 ELISA 实验中,Lucicebtide acetate 有效抑制了 C/EBPβ 与 ATF5 的相互作用,其 IC50 为 24.6 nM。此外,该化合物能够诱导 C/EBPβ 的靶向降解。在 U251-LS 和 HCT116 细胞系中,Lucicebtide acetate(20 μM,处理 24 小时)分别将 C/EBPβ 蛋白表达水平降低约 44% 和 40%,而对 C/EBPγ 的蛋白水平未表现出显著影响。[1] Lucicebtide acetate 还能够在癌细胞中引发细胞周期阻滞,其对 KCL008(Her2+/ER-/PR-)和 KCL012(Her2-/ER-/PR-)乳腺癌细胞的 IC50 分别为 18.56 μM 和 15.32 μM,而对正常人乳腺上皮细胞(HMECs)未显示明显毒性。[1] |
体内活性 | 在动物实验中,Lucicebtide acetate(以 50 mg/kg 剂量,每周三次,连续三周通过皮下注射)在携带 U251 胶质母细胞瘤皮下异种移植模型的小鼠中成功引起了肿瘤的显著消退,并表现出持久的抗肿瘤效果。[1] |
别名 | Lucicebtide acetate(2407100-74-5 Free base) |
存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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