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Idalopirdine Hydrochloride
产品编号 T22936Cas号 467458-02-2
别名 Lu AE58054盐酸盐, Lu AE58054 Hydrochloride, Idalopirdine HCl
Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) 是一种选择性的5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 0.83 nM。
Idalopirdine Hydrochloride
产品编号 T22936 别名 Lu AE58054盐酸盐, Lu AE58054 Hydrochloride, Idalopirdine HClCas号 467458-02-2
Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) 是一种选择性的5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 0.83 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 416 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 583 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 846 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,270 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,470 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,520 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 887 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) is an in-vivo binding affinity and effect, in-vitro selectivity and potency of 5-HT(6)R antagonist (Ki: 0.83 nM). |
| 靶点活性 | 5-HT6 receptor:0.83 nM(Ki) |
| 体外活性 | 在5-HT(6) GTP gamma S 效能评估中，Lu AE58054 显著抑制了5-HT介导的激活。除了对肾上腺素能α(1B)-和α(1A)-受体具有中等亲和力外，Lu AE58054 相较于超过70个检测的靶点，展现出超过50倍的选择性[1]。 |
| 体内活性 | 在大鼠模型中，通过口服给药，Lu AE58054抑制了5-HT6受体拮抗剂Lu AE60157的结合（ED50: 2.7 mg/kg）。Lu AE58054的给药剂量范围为5–20 mg/kg，这导致超过65%的5-HT6R结合，可逆转因苯环利定处理而导致的大鼠认知障碍。这些结果表明，Lu AE58054是一种对5-HT6Rs具有高效拮抗作用且在大鼠模型中具有良好口服生物利用度的化合物，适用于治疗精神分裂症认知障碍[1]。 |
| 别名 | Lu AE58054盐酸盐, Lu AE58054 Hydrochloride, Idalopirdine HCl |
| 分子量 | 434.83 |
| 分子式 | C20H20ClF5N2O |
| CAS No. | 467458-02-2 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 50 mg/mL (114.99 mM) DMSO: 20 mg/mL (45.99 mM) H2O: 3 mg/mL (6.90 mM, with ultrasonic and warming), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO/Ethanol
DMSO/Ethanol
Ethanol
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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