Volinanserin

产品编号 T5389Cas号 139290-65-6

别名 M 100907|||氟利色林|||MDL100907

Volinanserin (MDL100907) 是选择性的5-HT2受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，可用于精神疾病的研究。它对 5-HT2 受体的选择性比 5-HT1c、α-1 肾上腺素能受体和 σ 受体高 300 倍。

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产品编号 T5389别名 M 100907, 氟利色林, MDL100907Cas号 139290-65-6

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生物活性

产品描述	Volinanserin (MDL100907) (MDL 100907) is a potent and selective antagonist of the serotonin receptor 5-HT2 (Ki: 0.36 nM) and shows 300-fold selectivity for 5-HT2 receptor over 5-HT1c, alpha-1 adrenergic and sigma receptors.
靶点活性	5-HT2 receptor:0.36 nM (Ki)
体外活性	Volinanserin在体外对5-HT2A受体展示了低nM或亚nM级别的结合能力，并在所有其他已测量受体中显示出超过100倍的选择性。MDL 100,907作为5-HT2A拮抗剂，在体外对转染了大鼠5-HT2A受体的NIH 3T3细胞中，逆转5-HT刺激的肌醇磷酸积累表现出亚nM级别的效力[2]。
体内活性	在小鼠中，MDL 100,907在不显著影响阿普莫罕促攀爬行为的剂量下阻断了安非他明刺激的运动。长期给药时，MDL 100,907选择性地减少了自发活跃的A10神经元数量[1]。体内实验显示，MDL 100,907强效抑制了小鼠中的5-甲氧基-N, N-二甲基色胺引发的头部抽搐，或在大鼠中抑制了5-羟色胺引发的头部抽搐。体内功能测试揭示，产生5-HT2A拮抗作用与产生α1-肾上腺素能或纹状体D2拮抗作用的剂量之间，小鼠有超过500倍的剂量分离[2]。
别名	M 100907, 氟利色林, MDL100907

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (267.8 mM)

Ethanol: 18 mg/mL (48.2 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO