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CLK1-IN-3

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产品编号 T72039Cas号 2922550-28-3

CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。

CLK1-IN-3
其他形式的 “CLK1-IN-3”:

CLK1-IN-3

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纯度: 99.79%
产品编号 T72039Cas号 2922550-28-3

CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,060现货
5 mg¥ 2,660现货
10 mg¥ 4,320现货
25 mg¥ 6,730现货
50 mg¥ 8,900现货
100 mg¥ 12,200现货
大包装 & 定制
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Clk1-in-3 is a + selective and highly potent sexual Clk1 inhibitor with an IC50 of 5 nM and 300 pairs higher affinity than Dyrk1A. CLK1-IN-3 also showed highly effective inhibition of Clk2 and Clk4, with IC50 values of 42 and 108 nM, respectively. CLK1-IN-3 is effective in inducing autophagy in vitro and can be used for prevention and human treatment of acute liver injury (ALI).
靶点活性
DYRK1A:1521 nM, CLK1:5 nM, CLK4:108 nM, CLK2:42 nM
体外活性
CLK1-IN-3由于其对Clk1和Clk2的双重抑制作用，显示出抗肿瘤潜力[1]。在剂量依赖的方式中，CLK1-IN-3（10 μM-1000 μM）有效地与Clk1蛋白结合并抑制其降解[1]。CLK1-IN-3（0-10 μM, 24小时）在Hela、BNLCL.2和HCT 116细胞中诱导自噬[1]。CLK1-IN-3促进了SQSTM1/p62（自噬标志物）的降解[1]。
体内活性
CLK1-IN-3（0-40 mg/kg，腹腔注射，单剂量）显著抑制了由乙酰氨基酚（APAP）引起的急性肝损伤(ALI模型)，且未观察到明显的肝细胞死亡[1]。CLK1-IN-3（10 mg/kg; 静脉注射、口服、腹腔注射，单剂量）表现出了可接受的药代动力学特性，具有相对较长的半衰期（T1/2）为5.29小时，并且口服生物利用率为19.5%[1]。
化学信息
分子量430.48
分子式C24H23FN6O
CAS No.2922550-28-3
SmilesO=C(NC=1C=NC=2NC=C(C=3C=NC=C(F)C3)C2C1)C4=CC=C(C=C4)N5CCN(C)CC5
密度1.345 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (127.76 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3230 mL11.6149 mL23.2299 mL116.1494 mL
5 mM0.4646 mL2.3230 mL4.6460 mL23.2299 mL
10 mM0.2323 mL1.1615 mL2.3230 mL11.6149 mL
20 mM0.1161 mL0.5807 mL1.1615 mL5.8075 mL
50 mM0.0465 mL0.2323 mL0.4646 mL2.3230 mL
100 mM0.0232 mL0.1161 mL0.2323 mL1.1615 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Benzamide,N[3(5fluoro3pyridinyl)1Hpyrrolo[2,3b]pyridin5yl]4(4methyl1piperazinyl)CLK1-IN-3

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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