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CLK1-IN-3
很棒产品编号 T72039Cas号 2922550-28-3
CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。
CLK1-IN-3
很棒 纯度: 99.79%
产品编号 T72039Cas号 2922550-28-3
CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,060 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,320 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,730 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,900 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 12,200 | 现货 |
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- ¥ 373
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Clk1-in-3 is a + selective and highly potent sexual Clk1 inhibitor with an IC50 of 5 nM and 300 pairs higher affinity than Dyrk1A. CLK1-IN-3 also showed highly effective inhibition of Clk2 and Clk4, with IC50 values of 42 and 108 nM, respectively. CLK1-IN-3 is effective in inducing autophagy in vitro and can be used for prevention and human treatment of acute liver injury (ALI). |
| 靶点活性 | CLK4:108 nM, CLK2:42 nM, DYRK1A:1521 nM, CLK1:5 nM |
| 体外活性 | CLK1-IN-3由于其对Clk1和Clk2的双重抑制作用，显示出抗肿瘤潜力[1]。在剂量依赖的方式中，CLK1-IN-3（10 μM-1000 μM）有效地与Clk1蛋白结合并抑制其降解[1]。CLK1-IN-3（0-10 μM, 24小时）在Hela、BNLCL.2和HCT 116细胞中诱导自噬[1]。CLK1-IN-3促进了SQSTM1/p62（自噬标志物）的降解[1]。 |
| 体内活性 | CLK1-IN-3（0-40 mg/kg，腹腔注射，单剂量）显著抑制了由乙酰氨基酚（APAP）引起的急性肝损伤(ALI模型)，且未观察到明显的肝细胞死亡[1]。CLK1-IN-3（10 mg/kg; 静脉注射、口服、腹腔注射，单剂量）表现出了可接受的药代动力学特性，具有相对较长的半衰期（T1/2）为5.29小时，并且口服生物利用率为19.5%[1]。 |
| 分子量 | 430.48 |
| 分子式 | C24H23FN6O |
| CAS No. | 2922550-28-3 |
| Smiles | O=C(NC=1C=NC=2NC=C(C=3C=NC=C(F)C3)C2C1)C4=CC=C(C=C4)N5CCN(C)CC5 |
| 密度 | 1.345 g/cm3 at 20℃ (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (127.76 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
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