CGP77675

产品编号 T30855Cas号 234772-64-6

别名 CGP-77675|||1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-ol|||ZINC1488120|||CGP 77675

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

CGP77675

产品编号 T30855别名 CGP-77675, 1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-ol, ZINC1488120, CGP 77675Cas号 234772-64-6

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 498	现货
2 mg	¥ 719	现货
5 mg	¥ 1,160	现货
10 mg	¥ 1,870	现货
25 mg	¥ 3,730	现货
50 mg	¥ 5,450	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	CGP77675 (ZINC1488120) is a potent and selective inhibitor of Src family kinase with IC50s of 5-20 and 40 nM for the phosphorylation of peptide substrates and autophosphorylation of purified Src. CGP77675 exhibits anticancer activity.
靶点活性	Src:0.02 μM (IC50), Lck:0.29 μM (IC50), KDR:1.0 μM (IC50), v-ABL:0.31 μM (IC50), EGFR:0.15 μM (IC50)
体外活性	CGP77675对Src、EGFR、KDR、v-Abl及Lck的抑制作用表现在其半抑制浓度（IC50s）分别为20、150、1000、310及290 nM。CGP77675以剂量依赖的方式抑制poly-Glu-Tyr的磷酸化（IC50 = 5.5 nM）和最佳Src底物（OSS）肽的磷酸化（IC50 = 16.7 nM）。在大鼠胎儿长骨培养中，CGP77675可抑制甲状旁腺激素诱导的骨吸收（IC50 = 0.8 μM）。在Src过表达的IC8.1细胞中，CGP77675（0.04-10 μM）剂量依赖性抑制Fak（IC50 = 0.2 μM）和paxillin（IC50 = 0.5 μM）的磷酸化，但不抑制Src的磷酸化（IC50 = 5.7μM）。
体内活性	在Sprague-Dawley衍生品系的雌性大鼠Tif:RAlf中，CGP77675（口服；10和50 mg/kg）部分防止了骨质流失并恢复了骨微结构特征。在雄性小鼠中，CGP77675（皮下注射；1、5和25 mg/kg）抑制了IL-1β引起的高钙血症，而不影响血清淀粉样蛋白水平[3]。
别名	CGP-77675, 1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-ol, ZINC1488120, CGP 77675

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	443.54
分子式	C₂₆H₂₉N₅O₂
CAS No.	234772-64-6

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (124 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2546 mL	11.2729 mL	22.5459 mL	112.7294 mL
5 mM	0.4509 mL	2.2546 mL	4.5092 mL	22.5459 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1273 mL	2.2546 mL	11.2729 mL
20 mM	0.1127 mL	0.5636 mL	1.1273 mL	5.6365 mL
50 mM	0.0451 mL	0.2255 mL	0.4509 mL	2.2546 mL
100 mM	0.0225 mL	0.1127 mL	0.2255 mL	1.1273 mL