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CGP77675

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产品编号 T30855Cas号 234772-64-6
别名 ZINC1488120, CGP-77675, CGP 77675, 1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-ol

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂,IC50 为 5-20 和 40 nM,用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

CGP77675

CGP77675

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纯度: 98.23%
产品编号 T30855 别名 ZINC1488120, CGP-77675, CGP 77675, 1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-olCas号 234772-64-6

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂,IC50 为 5-20 和 40 nM,用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 498现货
2 mg¥ 719现货
5 mg¥ 1,160现货
10 mg¥ 1,870现货
25 mg¥ 3,730现货
50 mg¥ 5,450现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CGP77675 (ZINC1488120) is a potent and selective inhibitor of Src family kinase with IC50s of 5-20 and 40 nM for the phosphorylation of peptide substrates and autophosphorylation of purified Src. CGP77675 exhibits anticancer activity.
靶点活性
EGFR:0.15 μM (IC50), Src:0.02 μM (IC50), Lck:0.29 μM (IC50), v-ABL:0.31 μM (IC50), KDR:1.0 μM (IC50)
体外活性
CGP77675对Src、EGFR、KDR、v-Abl及Lck的抑制作用表现在其半抑制浓度(IC50s)分别为20、150、1000、310及290 nM。CGP77675以剂量依赖的方式抑制poly-Glu-Tyr的磷酸化(IC50 = 5.5 nM)和最佳Src底物(OSS)肽的磷酸化(IC50 = 16.7 nM)。在大鼠胎儿长骨培养中,CGP77675可抑制甲状旁腺激素诱导的骨吸收(IC50 = 0.8 μM)。在Src过表达的IC8.1细胞中,CGP77675(0.04-10 μM)剂量依赖性抑制Fak(IC50 = 0.2 μM)和paxillin(IC50 = 0.5 μM)的磷酸化,但不抑制Src的磷酸化(IC50 = 5.7μM)。
体内活性
在Sprague-Dawley衍生品系的雌性大鼠Tif:RAlf中,CGP77675(口服;10和50 mg/kg)部分防止了骨质流失并恢复了骨微结构特征。在雄性小鼠中,CGP77675(皮下注射;1、5和25 mg/kg)抑制了IL-1β引起的高钙血症,而不影响血清淀粉样蛋白水平[3]。
别名ZINC1488120, CGP-77675, CGP 77675, 1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-ol
化学信息
分子量443.54
分子式C26H29N5O2
CAS No.234772-64-6
SmilesNC1=C2C(=CN(C2=NC=N1)C3=CC=C(CCN4CCC(O)CC4)C=C3)C5=CC(OC)=CC=C5
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (124 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2546 mL11.2729 mL22.5459 mL112.7294 mL
5 mM0.4509 mL2.2546 mL4.5092 mL22.5459 mL
10 mM0.2255 mL1.1273 mL2.2546 mL11.2729 mL
20 mM0.1127 mL0.5636 mL1.1273 mL5.6365 mL
50 mM0.0451 mL0.2255 mL0.4509 mL2.2546 mL
100 mM0.0225 mL0.1127 mL0.2255 mL1.1273 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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