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CGP77675

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产品编号 T30855Cas号 234772-64-6
别名 ZINC1488120, CGP-77675, CGP 77675, 1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-ol

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂,IC50 为 5-20 和 40 nM,用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

CGP77675

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纯度: 98.23%
产品编号 T30855 别名 ZINC1488120, CGP-77675, CGP 77675, 1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-olCas号 234772-64-6

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂,IC50 为 5-20 和 40 nM,用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 498
现货
2 mg
¥ 719
现货
5 mg
¥ 1,160
现货
10 mg
¥ 1,870
现货
25 mg
¥ 3,730
现货
50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
CGP77675 (ZINC1488120) is a potent and selective inhibitor of Src family kinase with IC50s of 5-20 and 40 nM for the phosphorylation of peptide substrates and autophosphorylation of purified Src. CGP77675 exhibits anticancer activity.
靶点活性
Src:0.02 μM (IC50), Lck:0.29 μM (IC50), v-ABL:0.31 μM (IC50), KDR:1.0 μM (IC50), EGFR:0.15 μM (IC50)
体外活性
CGP77675对Src、EGFR、KDR、v-Abl及Lck的抑制作用表现在其半抑制浓度(IC50s)分别为20、150、1000、310及290 nM。CGP77675以剂量依赖的方式抑制poly-Glu-Tyr的磷酸化(IC50 = 5.5 nM)和最佳Src底物(OSS)肽的磷酸化(IC50 = 16.7 nM)。在大鼠胎儿长骨培养中,CGP77675可抑制甲状旁腺激素诱导的骨吸收(IC50 = 0.8 μM)。在Src过表达的IC8.1细胞中,CGP77675(0.04-10 μM)剂量依赖性抑制Fak(IC50 = 0.2 μM)和paxillin(IC50 = 0.5 μM)的磷酸化,但不抑制Src的磷酸化(IC50 = 5.7μM)。
体内活性
在Sprague-Dawley衍生品系的雌性大鼠Tif:RAlf中,CGP77675(口服;10和50 mg/kg)部分防止了骨质流失并恢复了骨微结构特征。在雄性小鼠中,CGP77675(皮下注射;1、5和25 mg/kg)抑制了IL-1β引起的高钙血症,而不影响血清淀粉样蛋白水平[3]。
别名ZINC1488120, CGP-77675, CGP 77675, 1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-ol
化学信息
分子量443.54
分子式C26H29N5O2
CAS No.234772-64-6
SmilesNC1=C2C(=CN(C2=NC=N1)C3=CC=C(CCN4CCC(O)CC4)C=C3)C5=CC(OC)=CC=C5
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (124 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2546 mL11.2729 mL22.5459 mL112.7294 mL
5 mM0.4509 mL2.2546 mL4.5092 mL22.5459 mL
10 mM0.2255 mL1.1273 mL2.2546 mL11.2729 mL
20 mM0.1127 mL0.5636 mL1.1273 mL5.6365 mL
50 mM0.0451 mL0.2255 mL0.4509 mL2.2546 mL
100 mM0.0225 mL0.1127 mL0.2255 mL1.1273 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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