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CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂,IC50 为 5-20 和 40 nM,用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。
CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂,IC50 为 5-20 和 40 nM,用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 498 | 现货 | |
2 mg | ¥ 719 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,870 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,450 | 现货 |
产品描述 | CGP77675 (ZINC1488120) is a potent and selective inhibitor of Src family kinase with IC50s of 5-20 and 40 nM for the phosphorylation of peptide substrates and autophosphorylation of purified Src. CGP77675 exhibits anticancer activity. |
靶点活性 | EGFR:0.15 μM (IC50), Src:0.02 μM (IC50), Lck:0.29 μM (IC50), v-ABL:0.31 μM (IC50), KDR:1.0 μM (IC50) |
体外活性 | CGP77675对Src、EGFR、KDR、v-Abl及Lck的抑制作用表现在其半抑制浓度(IC50s)分别为20、150、1000、310及290 nM。CGP77675以剂量依赖的方式抑制poly-Glu-Tyr的磷酸化(IC50 = 5.5 nM)和最佳Src底物(OSS)肽的磷酸化(IC50 = 16.7 nM)。在大鼠胎儿长骨培养中,CGP77675可抑制甲状旁腺激素诱导的骨吸收(IC50 = 0.8 μM)。在Src过表达的IC8.1细胞中,CGP77675(0.04-10 μM)剂量依赖性抑制Fak(IC50 = 0.2 μM)和paxillin(IC50 = 0.5 μM)的磷酸化,但不抑制Src的磷酸化(IC50 = 5.7μM)。 |
体内活性 | 在Sprague-Dawley衍生品系的雌性大鼠Tif:RAlf中,CGP77675(口服;10和50 mg/kg)部分防止了骨质流失并恢复了骨微结构特征。在雄性小鼠中,CGP77675(皮下注射;1、5和25 mg/kg)抑制了IL-1β引起的高钙血症,而不影响血清淀粉样蛋白水平[3]。 |
别名 | ZINC1488120, CGP-77675, CGP 77675, 1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-ol |
分子量 | 443.54 |
分子式 | C26H29N5O2 |
CAS No. | 234772-64-6 |
Smiles | NC1=C2C(=CN(C2=NC=N1)C3=CC=C(CCN4CCC(O)CC4)C=C3)C5=CC(OC)=CC=C5 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (124 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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