Niaprazine is a histamine H1-receptor antagonist with marked sedative properties.

5-HT2:25 nM(Ki), α1-adrenoceptor:77 nM(Ki)

Niaprazine，特别是（+）立体异构体，在alpha 1（Ki = 77 nM）和5-HT2（Ki = 25 nM）结合位点上具有较高的亲和力，但在5-HT1A和5-HT1B结合位点上的识别能力较差（Ki > 微米级）[1]。

Niaprazine（60 mg/kg i.p.）在治疗后30分钟内使大鼠脑5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）浓度增加，并在3-8小时后减少，但大鼠脑5-羟色胺（5-HT）水平未改变。Niaprazine还造成大鼠脑去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）的短暂耗尽。预先处理α-苯基-α-丙基-苯乙酸，2-（二乙氨基）乙酯 hydrochloride （SKF 525A）（75 mg/kg i.p.）增强了Niaprazine引起的5-HIAA增加及儿茶酚胺耗尽1小时后的效果，但消除了8小时后导致的5-HIAA减少。