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10074-G5

Rating icon 很棒
产品编号 T3686Cas号 413611-93-5

10074-G5是一种c-Myc-Max 二聚化的抑制剂,IC50值为146 μM。

10074-G5
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10074-G5

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纯度: 99.67%
产品编号 T3686Cas号 413611-93-5

10074-G5是一种c-Myc-Max 二聚化的抑制剂,IC50值为146 μM。

规格价格库存数量
2 mg¥ 283现货
5 mg¥ 497现货
10 mg¥ 690现货
25 mg¥ 1,150现货
50 mg¥ 1,930现货
100 mg¥ 3,360现货
200 mg¥ 4,890现货
500 mg¥ 7,580现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 547现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
10074-G5 is an inhibitor of c-Myc-Max dimerization.
靶点活性
c-Myc:2.8 μM(Kd)
体外活性
10074-G5通过结合并扭曲c-Myc的bHLH-ZIP结构域,从而抑制c-Myc/Max异源二聚体的形成以及其转录活性。在体外实验中,10074-G5能够抑制Daudi Burkitt's淋巴瘤细胞的生长,并且破坏c-Myc/Max二聚体的形成。Daudi细胞积累10074-G5,且最高的细胞内浓度在6小时时观察到。在Daudi细胞中,10074-G5能够在4小时时约75%地抑制c-Myc/Max二聚体的形成,这种抑制作用在24小时的培养时间内得以维持。c-Myc的总蛋白表达也相应减少,经10 μM 10074-G5处理24小时后,c-Myc蛋白表达量与对照组相比约减少了40%。在体外,10074-G5对过表达c-Myc的Daudi和HL-60细胞具有细胞毒性[2]。
体内活性
在小鼠体内,通过静脉注射20 mg/kg 10074-G5后,其血浆半衰期为37分钟,峰值血浆浓度达到58 μM,这是峰值肿瘤浓度的10倍。10074-G5的抗肿瘤活性不足可能由其快速代谢成无活性代谢物导致,从而使得肿瘤中10074-G5的浓度不足以抑制c-Myc/Max二聚体形成。在给予小鼠携带Daudi异种移植瘤20 mg/kg 10074-G5的静脉注射后5分钟,观察到58.5 ± 2.7 nmol/ml的10074-G5血浆峰值浓度(Cmax),此后10074-G5在血浆中的浓度迅速下降。除了在肺、肝和脂肪中,10074-G5在所有时间点的组织浓度均低于血浆浓度[2]。
细胞实验
Daudi cells (3 × 108 cells in logarithmic growth) are incubated for 0, 1, 3, 6, or 24 h in 3 ml of complete medium containing 10 μM 10074-G5. After incubation, cells are harvested, split into two samples of 1.5 ml each, and overlaid in microcentrifuge tubes containing 0.5 ml of silicon oil. The tubes are centrifuged at 12,000 g for 4 min. After centrifugation, the top 1 ml of medium is removed and stored in cryovials at ?70°C until analysis. The remaining medium and silicon oil are carefully removed without disturbing the cell pellets. The sides of the tubes are cleaned with cotton-tipped applicators, and the cell pellets are stored at ?70°C until analysis.(Only for Reference)
化学信息
分子量332.31
分子式C18H12N4O3
CAS No.413611-93-5
Smiles[O-][N+](=O)c1ccc(Nc2ccccc2-c2ccccc2)c2nonc12
密度1.408 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 55 mg/mL (165.51 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 10 mg/mL (30.09 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0092 mL15.0462 mL30.0924 mL150.4619 mL
5 mM0.6018 mL3.0092 mL6.0185 mL30.0924 mL
10 mM0.3009 mL1.5046 mL3.0092 mL15.0462 mL
20 mM0.1505 mL0.7523 mL1.5046 mL7.5231 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0602 mL0.3009 mL0.6018 mL3.0092 mL
100 mM0.0301 mL0.1505 mL0.3009 mL1.5046 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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