RS 42358-197

产品编号 T20739Cas号 135729-55-4

别名 RS-42358-197|||RS42358-197|||RS 25259-007

RS 42358-197 (RS 25259-007) 是一种竞争性 5-HT3 受体拮抗剂。

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产品编号 T20739别名 RS-42358-197, RS42358-197, RS 25259-007Cas号 135729-55-4

RS 42358-197 (RS 25259-007) 是一种竞争性 5-HT3 受体拮抗剂。

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生物活性

产品描述	RS 42358-197 (RS 25259-007) is a competitive 5-HT3 receptor antagonist.
体外活性	RS 42358-197 在豚鼠回肠中对5-HT引起的收缩反应（低效能阶段）表现出抑制作用，产生了一个pA2估值为8.1[1]。
体内活性	经麻醉的大鼠，通过静脉、十二指肠或经皮给药，RS 42358-197剂量依赖性抑制由2-甲基5-HT (ID50:0.05 ug/kg ；静脉注射，5.7 ug/kg ；十二指肠给药，以及11.6 微克/室，分别)引起的Bezold-Jarisch反应。在这方面，通过十二指肠给药时，RS 42358-197的效力更高，作用时间比奥坦西酮或格拉司琼更长。在狗中，无论是通过静脉还是口服给药，RS 42358-197剂量依赖性抑制由顺铂、放线菌素和环磷酰胺引起的呕吐，但对由阿朴吗啡引起的呕吐无效。在狗中对顺铂引起的呕吐进行最大有效剂量测试时，RS 42358-197的止吐活动时间(>6小时)比奥坦西酮(2小时)长。口服给予RS 42358-197也可保护雪貂免受顺铂引起的呕吐。在狗中显示出显著止吐活动的剂量（10-100 ug/kg ；静脉注射和100-1000 ug/kg ；十二指肠给药），RS 42358-197未引起任何血液动力学变化[1]。
别名	RS-42358-197, RS42358-197, RS 25259-007

化学信息

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 11 mg/mL (33.25 mM)

溶液配制表

DMSO