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PROTAC BTK Degrader-5

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产品编号 T79292

PROTACBTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种BTK选择性降解剂,其在JeKo-1细胞中的DC50为7.0 nM。该化合物对CRBN新基态显示出无脱靶活性,且对淋巴瘤细胞表现出抗增殖效果,适用于恶性淋巴瘤的研究1。

PROTAC BTK Degrader-5

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产品编号 T79292

PROTACBTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种BTK选择性降解剂,其在JeKo-1细胞中的DC50为7.0 nM。该化合物对CRBN新基态显示出无脱靶活性,且对淋巴瘤细胞表现出抗增殖效果,适用于恶性淋巴瘤的研究1。

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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTAC BTK Degraders-5 (Compound 3e) is a selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) degrader with a DC50 of 7.0 nM in JeKo-1 cells, demonstrating specificity by not affecting CRBN neosubstrates. It also exhibits antiproliferative effects on various lymphoma cell lines, underscoring its potential application in chronic lymphoid malignancies research.
体外活性
PROTAC BTK Degrader-5 (化合物3e) 在浓度范围1.6至1000 nM,作用24小时后,可诱导JeKo-1细胞中BTK降解,DC50值为7.0 nM [1]。在100与1000 nM浓度下,该化合物展现出良好的代谢稳定性,半衰期为145分钟 [1]。当PROTAC BTK Degrader-5以100 nM浓度作用12小时,其诱导的BTK降解可被蛋白酶体抑制剂MG-132 (5.0 μM) 显著阻断 [1]。此外,该化合物在1.6至1000 nM浓度,24小时处理下,对IKZF1与GSPT1无降解作用,而对IKZF3则表现出某种程度的降解作用 [1]。经过72小时的处理,PROTAC BTK Degrader-5对OCI-ly10、TMD8、JeKo-1、BTK C481S Ba/F3细胞表现出抗增殖效果,其IC50值分别为2.3、4.5、38.1以及86.0 nM,效能优于Ibrutinib(其IC50值分别为4.5、4.7、79.8与1546.0 nM)[1]。
体内活性
PROTAC BTK Degrader-5(2 mg/kg,静脉注射,单剂量)展现了在小鼠体内的良好代谢稳定性[1]。
化学信息
分子量958.52
分子式C52H57ClFN9O6
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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