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PROTAC BTK Degrader-5
还可以产品编号 T79292
PROTACBTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种BTK选择性降解剂，其在JeKo-1细胞中的DC50为7.0 nM。该化合物对CRBN新基态显示出无脱靶活性，且对淋巴瘤细胞表现出抗增殖效果，适用于恶性淋巴瘤的研究1。
PROTAC BTK Degrader-5
PROTAC BTK Degrader-5
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PROTACBTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种BTK选择性降解剂，其在JeKo-1细胞中的DC50为7.0 nM。该化合物对CRBN新基态显示出无脱靶活性，且对淋巴瘤细胞表现出抗增殖效果，适用于恶性淋巴瘤的研究1。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | 询价 | 期货 | |
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Ibrutinib
客户已引用
依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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客户已引用 Orelabrutinib
ICP-022
T123171655504-04-3
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
- ¥ 645
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IBT6A
依鲁替尼中间体
T106251022150-12-4
IBT6A 是一种 Ibrutinib 的杂质。它可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是不可逆的选择性 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。
- ¥ 258
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(±)-Zanubrutinib
(±)-泽布替尼, (±)-BGB-3111
TQ00391633350-06-7
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效的口服Bruton’s 酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，具有优越的口服生物利用度，可实现更高的暴露量和更完整的靶点抑制。
- ¥ 396
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JAK3/BTK-IN-1
T98142674036-91-8In house
JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3/BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。
- ¥ 1590
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Atuzabrutinib
SAR 444727, PRN473
T390561581714-49-9
Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 （Btk） 抑制剂，通过抑制粘附受体信号通路来抑制中性粒细胞内，可用于研究流啮齿动物关节炎和寻常型天疱疮等自身免疫性疾病。
- ¥ 1880
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CP-547632
T10870L252003-65-9In house
CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和 碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。
- ¥ 337
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evobrutinib
MSC2364447C, M2951
T43871415823-73-2
Evobrutinib(M2951) 也称为 M-2951 和 MSC-2364447C，是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK) 的高选择性抑制剂，BTK 对包括 B 淋巴细胞和巨噬细胞在内的各种免疫细胞的发育和功能很重要。临床前研究表明它可能对某些自身免疫性疾病有治疗作用。
- ¥ 347
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Sunvozertinib
舒沃替尼, DZD-9008, DZD9008, DZD 9008
T641242370013-12-8
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib (DZD9008) 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。
- ¥ 677
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Edralbrutinib
TG-1701
T632721858206-58-2In house
Edralbrutinib (TG-1701) 是有效的BTK抑制剂，具有抗癌活性，可用于治疗肿瘤、免疫系统疾病、血液及淋巴系统疾病。Edralbrutinib可用于研究膜性肾小球肾炎和视神经脊髓炎。
- ¥ 1990
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XMU-MP-2
T699802031152-10-8In house
XMU-MP-2 是一种有效和选择性的蛋白酶抑制剂，具有抗癌活性，在小鼠异种移植模型中 抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤的生长。
- ¥ 1300
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PROTAC BTK Degraders-5 (Compound 3e) is a selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) degrader with a DC50 of 7.0 nM in JeKo-1 cells, demonstrating specificity by not affecting CRBN neosubstrates. It also exhibits antiproliferative effects on various lymphoma cell lines, underscoring its potential application in chronic lymphoid malignancies research. |
| 体外活性 | PROTAC BTK Degrader-5 (化合物3e) 在浓度范围1.6至1000 nM，作用24小时后，可诱导JeKo-1细胞中BTK降解，DC50值为7.0 nM [1]。在100与1000 nM浓度下，该化合物展现出良好的代谢稳定性，半衰期为145分钟 [1]。当PROTAC BTK Degrader-5以100 nM浓度作用12小时，其诱导的BTK降解可被蛋白酶体抑制剂MG-132 (5.0 μM) 显著阻断 [1]。此外，该化合物在1.6至1000 nM浓度，24小时处理下，对IKZF1与GSPT1无降解作用，而对IKZF3则表现出某种程度的降解作用 [1]。经过72小时的处理，PROTAC BTK Degrader-5对OCI-ly10、TMD8、JeKo-1、BTK C481S Ba/F3细胞表现出抗增殖效果，其IC50值分别为2.3、4.5、38.1以及86.0 nM，效能优于Ibrutinib（其IC50值分别为4.5、4.7、79.8与1546.0 nM）[1]。 |
| 体内活性 | PROTAC BTK Degrader-5（2 mg/kg，静脉注射，单剂量）展现了在小鼠体内的良好代谢稳定性[1]。 |
| 分子量 | 958.52 |
| 分子式 | C52H57ClFN9O6 |
储存&溶解度
| 存储 | Shipping with blue ice. |
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剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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