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PROTACBTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种BTK选择性降解剂,其在JeKo-1细胞中的DC50为7.0 nM。该化合物对CRBN新基态显示出无脱靶活性,且对淋巴瘤细胞表现出抗增殖效果,适用于恶性淋巴瘤的研究1。
PROTACBTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种BTK选择性降解剂,其在JeKo-1细胞中的DC50为7.0 nM。该化合物对CRBN新基态显示出无脱靶活性,且对淋巴瘤细胞表现出抗增殖效果,适用于恶性淋巴瘤的研究1。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | PROTAC BTK Degraders-5 (Compound 3e) is a selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) degrader with a DC50 of 7.0 nM in JeKo-1 cells, demonstrating specificity by not affecting CRBN neosubstrates. It also exhibits antiproliferative effects on various lymphoma cell lines, underscoring its potential application in chronic lymphoid malignancies research. |
体外活性 | PROTAC BTK Degrader-5 (化合物3e) 在浓度范围1.6至1000 nM,作用24小时后,可诱导JeKo-1细胞中BTK降解,DC50值为7.0 nM [1]。在100与1000 nM浓度下,该化合物展现出良好的代谢稳定性,半衰期为145分钟 [1]。当PROTAC BTK Degrader-5以100 nM浓度作用12小时,其诱导的BTK降解可被蛋白酶体抑制剂MG-132 (5.0 μM) 显著阻断 [1]。此外,该化合物在1.6至1000 nM浓度,24小时处理下,对IKZF1与GSPT1无降解作用,而对IKZF3则表现出某种程度的降解作用 [1]。经过72小时的处理,PROTAC BTK Degrader-5对OCI-ly10、TMD8、JeKo-1、BTK C481S Ba/F3细胞表现出抗增殖效果,其IC50值分别为2.3、4.5、38.1以及86.0 nM,效能优于Ibrutinib(其IC50值分别为4.5、4.7、79.8与1546.0 nM)[1]。 |
体内活性 | PROTAC BTK Degrader-5(2 mg/kg,静脉注射,单剂量)展现了在小鼠体内的良好代谢稳定性[1]。 |
分子量 | 958.52 |
分子式 | C52H57ClFN9O6 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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