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KG5
很棒产品编号 T41003Cas号 877874-85-6
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。
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KG5
很棒 纯度: 98.2%
产品编号 T41003Cas号 877874-85-6
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 287 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 413 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 678 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,200 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,510 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,960 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 798 | 现货 |
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与"KG5"相关的抑制剂
Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 Pazopanib
帕唑帕尼, GW786034
T0097L444731-52-6
Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10/30/47/84/74/140/146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 292
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Gilteritinib 客户已引用
吉列替尼, ASP2215
T44091254053-43-4
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。
- ¥ 358
规格
数量
客户已引用 Dabrafenib 客户已引用
达拉非尼, GSK2118436A, GSK2118436
T19031195765-45-7
Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。
- ¥ 541
规格
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客户已引用 Axitinib
客户已引用
阿昔替尼, 阿西替尼, AG-013736
T1452319460-85-0
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。
- ¥ 328
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客户已引用 Nintedanib 客户已引用
尼达尼布, Intedanib, BIBF 1120
T1777656247-17-5
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
- ¥ 218
规格
数量
客户已引用 Regorafenib monohydrate
瑞格非尼一水合物
T1792L1019206-88-2
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 192
规格
数量
Lenvatinib mesylate 客户已引用
仑伐替尼甲酸盐, 乐伐替尼, E7080 (mesylate)
T8541857890-39-2
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。
- ¥ 186
规格
数量
客户已引用 Sorafenib tosylate 客户已引用
甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | KG5 is a dual allosteric inhibitor of PDGFRβ and B-Raf with a Kd of 520 nM and 300 nM for PDGFRβ and PDGFRα. KG5 inhibits FLT3, KIT, and c-Raf with anticancer and antiangiogenic activities. |
| 靶点活性 | PDGFRβ:520 nM (Kd), PDGFRα:300 nM (Kd), c-Kit:170 nM (Kd), FLT3:52 nM (Kd) |
| 体外活性 | KG5分别以52 nM和170 nM的浓度抑制FLT3和KIT。在受bFGF或VEGF刺激的内皮细胞中，KG5 (5 μM)抑制了MEK和ERK的磷酸化。KG5对血管平滑肌细胞（VSMCs）和内皮细胞的生存能力具有EC50值分别为0.59 μM和0.54 μM的抑制效果。同时，KG5选择性地阻断了S338的磷酸化，但不影响S259[1]。 |
| 体内活性 | KG5（1 μM）在斑马鱼胚胎发育期间扰乱了血管生成的后期步骤。在注射了SN12C-RFP细胞的雄性Nu/Nu小鼠中，KG5（100 mg/kg；口服）阻止了肿瘤生长。KG5（50 mg/kg；腹腔注射）完全阻断了注射含有bFGF的Matrigel的小鼠中的血管生成，Cmax为3.6 μg/mL，T1/2为11.5小时，以及AUC0-12h为14.7 μg•h/mL[1]。 |
| 分子量 | 459.45 |
| 分子式 | C20H16F3N7OS |
| CAS No. | 877874-85-6 |
| Smiles | CSc1nc(N)cc(Oc2ccc(cc2)-c2nnc(Nc3cccc(c3)C(F)(F)F)[nH]2)n1 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (206.77 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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