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Desfesoterodine

Name: Desfesoterodine
Brand: TargetMol
SKU: T6364
Price: 528 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6364Cas号 207679-81-0

别名 PNU-200577, 5-hydroxymethyl Tolterodine, 5-HMT, 5-HM, (R)-5-羟甲基托特罗定, (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine

Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂，Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动，是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。

Desfesoterodine

很棒

纯度: 100%

产品编号 T6364 别名 PNU-200577, 5-hydroxymethyl Tolterodine, 5-HMT, 5-HM, (R)-5-羟甲基托特罗定, (R)-5-Hydroxymethyl TolterodineCas号 207679-81-0

规格	价格	库存
1 mg	¥ 528	现货
5 mg	¥ 1,190	现货
10 mg	¥ 1,860	现货
25 mg	¥ 3,130	现货
50 mg	¥ 4,590	现货
100 mg	¥ 6,550	现货
500 mg	¥ 13,200	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,290	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Desfesoterodine (5-HMT) is a new muscarinic receptor antagonist with Kb of 0.84 nM.
靶点活性	mAChR:0.84 nM(Kb)
体外活性	Desfesoterodine是托特罗定的一个主要药理活性代谢产物。该化合物能够以竞争性和浓度依赖性的方式抑制草酰胆碱引起的豚鼠分离尿路膀胱条的收缩。Desfesoterodine通过与毒蕈碱受体相抗作用，达到了pA2值为9.1的效果。同时，该化合物还能够浓度依赖地抑制豚鼠尿膀胱、腮腺、心脏和大脑皮层同源物中的(-)3 H-QNB结合。[1]Desfesoterodine与托特罗定在药理学特性上具有相似性。[2] 通过静脉输注Desfesoterodine可以产生剂量依赖性地抑制由膀胱内容积增加引起的尿膀胱收缩，该效应以排尿压力来衡量。[3]
体内活性	Desfesoterodine 在抑制醋酸胆碱引起的尿膀胱收缩方面，明显比对麻醉猫电刺激引起的唾液分泌更为有效(ID50分别为15和40 nmol/kg)。在尿膀胱方面，Desfesoterodine 的效力是其在唾液腺效力的三倍。[1]
别名	PNU-200577, 5-hydroxymethyl Tolterodine, 5-HMT, 5-HM, (R)-5-羟甲基托特罗定, (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine

化学信息

分子量	341.49
分子式	C₂₂H₃₁NO₂
CAS No.	207679-81-0
Smiles	CC(C)N(CC[C@H](c1ccccc1)c1cc(CO)ccc1O)C(C)C
密度	1.060 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 63 mg/mL (184.5 mM)

DMSO: 65 mg/mL (190.34 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.9283 mL	14.6417 mL	29.2834 mL	146.4172 mL
5 mM	0.5857 mL	2.9283 mL	5.8567 mL	29.2834 mL
10 mM	0.2928 mL	1.4642 mL	2.9283 mL	14.6417 mL
20 mM	0.1464 mL	0.7321 mL	1.4642 mL	7.3209 mL
50 mM	0.0586 mL	0.2928 mL	0.5857 mL	2.9283 mL
100 mM	0.0293 mL	0.1464 mL	0.2928 mL	1.4642 mL

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

Muscarinic acetylcholine receptormetabolitePNU-200583FesoterodineinhibitreceptorPNU200577TolterodinemuscarinicpA2DesfesoterodineInhibitorPNU 200577mAChR5-Hydroxymethyl Tolterodine

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