Desfesoterodine

产品编号 T6364Cas号 207679-81-0

别名 5-HMT|||(R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine|||(R)-5-羟甲基托特罗定|||PNU-200577|||5-HM|||5-hydroxymethyl Tolterodine

Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂，Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动，是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。

产品编号 T6364别名 5-HMT, (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine, (R)-5-羟甲基托特罗定, PNU-200577, 5-HM, 5-hydroxymethyl TolterodineCas号 207679-81-0

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生物活性

产品描述	Desfesoterodine (5-HMT) is a new muscarinic receptor antagonist with Kb of 0.84 nM.
靶点活性	mAChR:0.84 nM(Kb)
体外活性	Desfesoterodine是托特罗定的一个主要药理活性代谢产物。该化合物能够以竞争性和浓度依赖性的方式抑制草酰胆碱引起的豚鼠分离尿路膀胱条的收缩。Desfesoterodine通过与毒蕈碱受体相抗作用，达到了pA2值为9.1的效果。同时，该化合物还能够浓度依赖地抑制豚鼠尿膀胱、腮腺、心脏和大脑皮层同源物中的(-)3 H-QNB结合。[1]Desfesoterodine与托特罗定在药理学特性上具有相似性。[2] 通过静脉输注Desfesoterodine可以产生剂量依赖性地抑制由膀胱内容积增加引起的尿膀胱收缩，该效应以排尿压力来衡量。[3]
体内活性	Desfesoterodine 在抑制醋酸胆碱引起的尿膀胱收缩方面，明显比对麻醉猫电刺激引起的唾液分泌更为有效(ID50分别为15和40 nmol/kg)。在尿膀胱方面，Desfesoterodine 的效力是其在唾液腺效力的三倍。[1]
别名	5-HMT, (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine, (R)-5-羟甲基托特罗定, PNU-200577, 5-HM, 5-hydroxymethyl Tolterodine

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 63 mg/mL (184.5 mM)

DMSO: 65 mg/mL (190.34 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

Ethanol/DMSO