Proliferation

Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。

V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。

GNE-1858 是高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1抑制剂，能够抑制野生型(IC50:1.9 nM)、活性模拟突变株 HPK1-TSEE (IC50:1.9 nM)、 HPK1-SA (IC50:4.5 nM)的活性。

MSC2360844 是一种选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂，其 IC50=145 nM。它对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。

L-161982 是选择性的 EP4 受体拮抗剂，可抑制 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖并可以缓解胶原诱导的小鼠关节炎。

Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。

Cepharanthine (NSC-623442) 属于天然生物碱，可抑制 TNF-α 介导的 NFκB 刺激、质膜脂质过氧化和血小板聚集，并抑制细胞因子的产生。Cepharanthine 具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤活性。

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性，竞争性，可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Dopamine hydrochloride (ASL279) 是一种天然儿茶酚胺类神经递质，主要作用于多巴胺受体 (D1-5 受体) (EC50=2.7 nM)。Dopamine hydrochloride 通过 D2 多巴胺受体来诱导 VEGFR2 的内吞作用，有促进血管生成活性。

Tranilast (SB 252218) 是一种抗过敏药物，可抑制炎症细胞释放脂质介质和细胞因子，抑制前列腺素 D2 (PGD2)产生，IC50为 0.1 mM。它拮抗血管紧张素 II 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用，具有抗炎和免疫调节作用。

Silymarin 是一种从水飞蓟种子中提取的天然多酚类黄酮木脂素混合物，可抑制肿瘤细胞增殖、血管生成并改善胰岛素抵抗，被广泛用于肝脏疾病相关研究及辅助应用。研究表明，Silymarin 对 SARS-CoV-2 主蛋白酶具有抑制活性，其在 COVID-19 相关机制研究中具有潜在研究价值。

Bz-RS-ISer(3-Ph)-Ome (Methyl (2R,3S)-3-(benzoylamino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoate) 是紫杉醇衍生物，在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期，阻断 Vero 细胞的有丝分裂，影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小，并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。

Avatrombopag (YM477) 是一种新型口服血小板生成素 (TPO) 受体激动剂，可激活 TPO 受体并增加巨核细胞增殖/分化和血小板生成。

beta-Escin 是七叶树种子的主要活性成分。它可抑制碱性成纤维细胞生长因子所诱导的增殖、迁移、管形成以及体内 CAM 血管生成。它具有研究抗血管生成作用的分子机制的潜力。

EG1 是特异性 Pax2<.b> 抑制剂，能够直接结合 Pax2 的配对结构域 (Kd:1.35-1.5 μM) ，可阻碍 Pax2-DNA 相互作用。它能够抑制胚胎肾脏发育，此过程直接依赖于 Pax2活性。

ICCB280 是一种 C/EBPα诱导剂，通过激活 C/EBPα 并影响其下游靶点，具有终末分化、增殖停滞和凋亡的抗白血病特性。

Iriflophenone 是从 Aquilaria sinensis 中分离得到，能诱导 MCF-7 和 T-47D 人乳腺癌细胞增殖。

Ganoderic acid F 是一种灵芝酸。它具有抗肿瘤和抗转移的活性，与抑制血管生成和涉及细胞增殖和细胞死亡，致癌作用，氧化应激，钙信号传导和内质网应激的蛋白质改变等机制相关。

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂，IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡。

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子抑制剂，具有抗癌活性。它直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用，也可阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。

MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂，IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平，能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物，干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向药物的研究。

PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂，IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。