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VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性,可使 VEGFR3 信号通路失活,可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。
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VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性,可使 VEGFR3 信号通路失活,可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 477 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,430 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,390 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,990 | 现货 |
产品描述 | VEGFR-3-IN-1 is a novel, potent, and selective VEGFR3 inhibitor with an IC50 of 110.4 nM. It exhibits antitumor activity, inactivates the VEGFR3 signaling pathway, and inhibits the proliferation and migration of VEGF-C-induced human dermal lymphatic endothelial cells (HDLEC), MDA-MB-231, and MDA-MB-436 cells. |
靶点活性 | VEGFR3:110.4 nM |
体外活性 | VEGFR-3-IN-1(100 nM;48小时)对MDA-MB-231和MDA-MB-436细胞展示出显著增强的抗增殖效能,其IC50值分别为2.22和3.50μM。[1] VEGFR-3-IN-1显著以剂量依赖的方式抑制VEGFR3及其下游蛋白的磷酸化。[1] |
体内活性 | VEGFR-3-IN-1(50、25 mg/kg;口服;一次;裸鼠)在裸鼠中实现了最强的肿瘤体积抑制效果,抑制率为61.9%。VEGFR-3-IN-1(10 mg/kg;口服)治疗后的结果显示:最大浓度(Cmax)为420 ng/mL,AUC0-t为9219 ng·h/mL,AUC0-∞为12304 ng·h/mL,半衰期(t1/2)为16小时。 |
分子量 | 616.1 |
分子式 | C29H29ClF3N7OS |
CAS No. | 2756668-73-0 |
Smiles | C(NC1=CC(C(F)(F)F)=C(Cl)C=C1)(=O)N2CCN(C3=C4C(SC(=C4)C5=CC=C(C=C5)N6CCN(C)CC6)=NC=N3)CC2 |
存储 | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: 1 mg/ml, Sonication is recommended. |
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