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KTC1101 是一种具有口服活性且靶向肿瘤细胞增殖和肿瘤微环境的泛 PI3K 抑制剂,具有抗增殖活性和抗肿瘤活性,减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化。
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KTC1101 是一种具有口服活性且靶向肿瘤细胞增殖和肿瘤微环境的泛 PI3K 抑制剂,具有抗增殖活性和抗肿瘤活性,减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 697 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,535 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,470 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,598 | 现货 |
产品描述 | KTC1101 is an oral-active, pan-PI3K inhibitor targeting tumor cell proliferation and tumor microenvironment, with anti-proliferative and anti-tumor activity, reducing downstream AKT and mTOR phosphorylation. |
靶点活性 | PI3Kδ:1.22 nM, PI3Kβ:36.29 nM, PI3Kα:3.72 nM, PI3Kγ:17.09 nM |
体外活性 | KTC1101 对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ的 IC50 值分别为 3.72 nM,36.29 nM,1.22 nM,17.09 nM。 KTC1101 有效地抑制了 PI3K 信号通路,PI3K 的下游效应子 AKT 和 mTOR 的磷酸化降低。[1] |
体内活性 | 在小鼠中, KTC1101 (100 mg/kg)具有良好的口服效果,Tmax 为 0.67 h,Cmax 为 1.66 μg/mL,AUC0-t 为 9.33 μg/mL*h。 KTC1101 (100 mg/kg)在四种测试的肿瘤模型(PC3、CAL33 和 HSC2)小鼠中显示出良好的肿瘤抑制效果。[1] |
别名 | KTC 1101 |
分子量 | 476.48 |
分子式 | C21H26F2N8O3 |
CAS No. | 2764833-47-6 |
Smiles | FC(F)C1=NC=2C(OC)=CC(N)=CC2N1C=3N=C(N=C(N3)N4CCOCCC4)N5CCOCC5 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20.00 mg/mL (41.97 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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