SBI-183 is an orally active QSOX1 inhibitor (Kd: 20 μM). It can inhibit the proliferation and invasion phenotypes of renal carcinoma cell lines, triple-negative breast cancer cell lines, lung adenocarcinoma cell lines, and pancreatic ductal adenocarcinoma. In vivo, SBI-183 suppresses tumor growth in two human renal cell carcinoma xenograft mouse models.

SBI-183 (6.25-50 μmol/L, 15 min) 能以剂量依赖的方式抑制 rQSOX1 的酶活。SBI-183 抑制肿瘤细胞增殖，但对成纤维细胞或快速增殖的 PBMC 不具有杀伤力 (0.625-20 μmol/L, 5 days)，并能抑制 786-O、RCJ-41T2 和 MDA-MB-231 的活力，IC50 分别为 4.6 μM、3.9 μM 和 2.4 μM (0.076 nM-40 μM, 72 h)。此外，SBI-183 (2.5-20 μM, 4-8 天) 在二维和三维模型中对 786-O、RCJ-41T2、MDA-MB-231、A549 和 MIA PaCa2 的肿瘤侵袭显示出剂量依赖性抑制作用。

SBI-183 (786-O: 400 μg/小鼠/天，口服，35 天; RCJ-41T2: 100 mg/kg，口服，21 天) 能够分别抑制两种肾细胞癌的人异种移植小鼠模型的肿瘤生长。