PD176252

产品编号 T16449Cas号 204067-01-6

别名

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，对 BB1 和 BB2 受体具有抑制作用。PD176252 可当作一种小分子 BB2 抑制剂和 FPR1/FPR2 激动剂可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。

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PD176252

产品编号 T16449Cas号 204067-01-6

规格	价格	库存
5 mg	¥ 578	现货
10 mg	¥ 892	现货
25 mg	询价	现货
50 mg	询价	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 745	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	PD176252 is a potent BB1 and BB2 antagonist with inhibitory effects on BB1 and BB2 receptors.PD176252 acts as a small molecule GRPR inhibitor and FPR1/FPR2 agonist to inhibit the growth and proliferation of a variety of cancer cells.
靶点活性	FPR:0.72±0.21 μM (EC50, human), BB2 receptor:16 nM (Rat), BB2 receptor:1 nM (Ki, Human), BB1 receptor:0.17 nM (Ki, Human), BB1 receptor:0.66 nM (Ki, Rat), FPR2:0.66 μM (EC50), FPR1:0.31 μM (EC50)
体外活性	PD176252是一种强效的拟神经介质B（BB1）及释放胃泌素肽偏好（BB2）受体拮抗剂，对人类BB1和BB2受体的Kis分别为0.17纳摩尔和1纳摩尔，对大鼠BB1和BB2受体分别为0.66纳摩尔和16纳摩尔。在表达人类BB1或BB2受体的CHO细胞中，PD176252能够抑制对神经介质B或神经介质C的酸化反应，其appKBs分别为4.0纳摩尔和13纳摩尔。此外，PD176252还能阻断在稳定表达人类BB1或BB2受体的CHO细胞中，由bombesin引起的细胞内钙水平增加，其appKBs分别为2.3纳摩尔和36纳摩尔。PD176252还是N-形式肽受体1/2（FPR1/FPR2）的激动剂，在HL-60细胞中的EC50s分别为0.31微摩尔和0.66微摩尔。它在转染了人类FPRs的HL-60细胞中激活Ca2+动员（EC50为0.72 ± 0.21微摩尔）。PD176252在1纳摩尔时对NCI-H345细胞的特异性125I-释放胃泌素肽结合显示出微弱的活性，并在1000纳摩尔下几乎抑制所有特异性结合，IC50为30纳摩尔。此外，PD176252（10, 30微摩尔）显著抑制NCI-H345或H1299细胞的生长，IC50s分别为7微摩尔和5微摩尔。
体内活性	通过口服给予PD176252（1, 10 μg）能强效抑制裸鼠体内NCI-H1299异种移植瘤的生长和增殖[1]。

化学信息

分子量	584.67
分子式	C₃₂H₃₆N₆O₅
CAS No.	204067-01-6

储存&溶解度

存储

store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (171.04 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7104 mL	8.5518 mL	17.1037 mL	85.5183 mL
5 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4207 mL	17.1037 mL
10 mM	0.1710 mL	0.8552 mL	1.7104 mL	8.5518 mL
20 mM	0.0855 mL	0.4276 mL	0.8552 mL	4.2759 mL
50 mM	0.0342 mL	0.1710 mL	0.3421 mL	1.7104 mL
100 mM	0.0171 mL	0.0855 mL	0.1710 mL	0.8552 mL