DBI-2, an AMPK activator targeting mitochondrial complex I, disrupts the OXPHOS process and reduces ATP production in mitochondria. Additionally, DBI-2 inhibits the proliferation of colorectal cancer (CRC) cells .

DBI-2 对 LS174T 细胞和 HCT116 细胞增殖的 IC 50 值分别为 1.14 μM 和 0.53 μM [1]。DBI-2 以 3 μM 浓度处理 24 小时，能够通过激活 AMPK 并抑制 mTOR 和 Wnt 通路来诱导生长抑制 [1]。

DBI-2以40毫克/千克的剂量通过腹腔注射的方式连续施用12天，在结肠直肠癌（CRC）异种移植的RAG1 −/− γc −小鼠模型中显著抑制了肿瘤的生长[1]。具体使用的动物模型为注射了S174T细胞的RAG1 −/− γc −小鼠[1]。该研究结果表明，DBI-2有效抑制了肿瘤发展。