Ligand for Target Protein for PROTAC

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

SLF-amido-C2-COOH (ZZY01-083) 是一种 FKBP 配体，具有潜在的抗菌活性，可用于合成 PROTAC。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合，可用于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。

DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。

PD0325901-O-C2-dioxolane的主体为PD0325901，PD0325901是一种典型的非ATP竞争性MEK1/2（丝裂原活化蛋白激酶）抑制剂，占据ATP结合位点附近的变构结合袋，具有减少ERK的磷酸化和抑制细胞增殖的抗癌作用。

Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼，通过接头与 IAP 配体结合，形成 SNIPER [1]。

BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂，IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。

Mc-MMAD是保护基团Maleimidocaproyl(Mc)修饰的MMAD(Monomethyl auristatin D)。MMAD是一种高效的tubulin微管蛋白抑制剂，能抑制癌细胞增殖，常用作ADC合成中的毒性有效载荷。

AP1867-3-(aminoethoxy) is a synthetic ligand for FKBP and can be used in the synthesis of PROTAC FKBP12 F36V degrader.

PAG 4'-piperazine-4-methylpiperidine 是一种用于 PROTAC 研究和开发的功能化 cereblon 配体。包含一个 E3 ligase ligand 和一个末端哌啶，以进一步化学合成生成具有刚性连接子的 Protein Degraders。它是 PROTAC R&D 的一系列功能化工具分子的一部分。

CCW16-C9-BocNH是合成靶向蛋白降解剂和PROTACs中的关键成分。

CCW16-C9-BocNH，由RING finger protein 4 (RNF4) 招募配体、含有亲水和疏水基团的连接体以及与目标配体羧酸反应的悬挂胺组成，在靶向蛋白降解和PROTAC研究中的蛋白降解剂开发和合成中起重要作用。

BRD9 ligand-7 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，并可用于合成 BRD9 Degrader-1。

KDM4ligand-1 是一种用于合成PROTAC的配体，靶向蛋白（组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM4）。

BCL6ligand-3 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)，可用作 BMS-986458 靶蛋白配体的活性对照。

Apcin-A is an anaphase-promoting complex (APC) inhibitor. It interacts strongly with Cdc20 and inhibits the ubiquitination of Cdc20 substrates. Apcin-A can be used to synthesize the PROTAC CP5V.

CDK9-IN-11 是一种有效的CDK9抑制剂，可作为 PROTAC CDK9 Degrader-1 的配体。

BET-IN-6 是一种有效且高亲和力的BRD2/BRD4抑制剂。BET-IN-6 是靶蛋白 BRD2/4 的配体，可用于合成 PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 。

Imatinib carbaldehyde (also known as CGP-57148B carbaldehyde) is a compound derived from Imatinib, an inhibitor of the ABL protein. Imatinib carbaldehyde binds to the IAP ligand with the assistance of a linker, resulting in the formation of SNIPER[1].

GNF5-amido-Me, the moiety based on GNF5 (ABL inhibitor),binds through a linker to the IAP ligand forming SNIPER[1].