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AZD3514

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产品编号 T6400Cas号 1240299-33-5

AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM),能够减少 AR 蛋白表达。

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AZD3514

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纯度: 96.6%
产品编号 T6400Cas号 1240299-33-5

AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM),能够减少 AR 蛋白表达。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 285
现货
5 mg
¥ 624
现货
10 mg
¥ 980
现货
25 mg
¥ 1,934
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 713
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD3514 is a potent and oral androgen receptor downregulator with Ki of 2.2 μM and has ability of reducing AR protein expression.Phase 1.
靶点活性
Androgen receptor:2.2 μM(Ki)
体外活性
AZD3514与AR配体结合域结合,并对与AR的结合具有选择性,优于其他核激素受体。体外实验中,AZD3514能抑制表达野生型(VCaP)和突变型(T877A)AR的前列腺癌细胞(LNCaP)的生长,但对AR阴性的前列腺癌细胞无效。AZD3514能迅速降低体外PSA合成,LNCaP细胞中PSA mRNA在化合物处理后2-3小时内显著下降。AZD3514抑制了AR从细胞质到核内的雄激素诱导转移,在LNCaP细胞和U2OS AR转染细胞中具有相似的时间框架。AZD3514处理还降低了在类固醇耗尽条件下维持的LNCaP细胞中的AR蛋白,这一效应在6-8小时内明显,18-24小时达到最大。在这种条件下调节AR的能力使AZD3514与不降低AR蛋白水平的AR拮抗剂bicalutamide和Enzalutamide不同。[2]
体内活性
通过口服AZD3514(每日一次,每次100 mg/kg,连续7天)显著抑制了睾酮诱导的性附属器官增长。AZD3514的作用机理与雄激素受体(AR)功能丧失有关。向携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的哥本哈根大鼠口服AZD3514(每日100 mg/kg)3天的研究表明,AZD3514治疗同时减少了体内肿瘤AR水平。[2]
化学信息
分子量519.56
分子式C25H32F3N7O2
CAS No.1240299-33-5
SmilesCC(=O)N1CCN(CCOc2ccc(cc2)C2CCN(CC2)C2=Nn3c(CC2)nnc3C(F)(F)F)CC1
密度1.41 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (179 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 93 mg/mL (179 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9247 mL9.6235 mL19.2471 mL96.2353 mL
5 mM0.3849 mL1.9247 mL3.8494 mL19.2471 mL
10 mM0.1925 mL0.9624 mL1.9247 mL9.6235 mL
20 mM0.0962 mL0.4812 mL0.9624 mL4.8118 mL
50 mM0.0385 mL0.1925 mL0.3849 mL1.9247 mL
100 mM0.0192 mL0.0962 mL0.1925 mL0.9624 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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