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AZD3514
很棒产品编号 T6400Cas号 1240299-33-5
AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。
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AZD3514
很棒 纯度: 96.6%
产品编号 T6400Cas号 1240299-33-5
AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 285 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 624 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 980 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,934 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 713 | 现货 |
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- ¥ 269
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- ¥ 331
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- ¥ 249
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | AZD3514 is a potent and oral androgen receptor downregulator with Ki of 2.2 μM and has ability of reducing AR protein expression.Phase 1. |
| 靶点活性 | Androgen receptor:2.2 μM(Ki) |
| 体外活性 | AZD3514与AR配体结合域结合，并对与AR的结合具有选择性，优于其他核激素受体。体外实验中，AZD3514能抑制表达野生型（VCaP）和突变型（T877A）AR的前列腺癌细胞（LNCaP）的生长，但对AR阴性的前列腺癌细胞无效。AZD3514能迅速降低体外PSA合成，LNCaP细胞中PSA mRNA在化合物处理后2-3小时内显著下降。AZD3514抑制了AR从细胞质到核内的雄激素诱导转移，在LNCaP细胞和U2OS AR转染细胞中具有相似的时间框架。AZD3514处理还降低了在类固醇耗尽条件下维持的LNCaP细胞中的AR蛋白，这一效应在6-8小时内明显，18-24小时达到最大。在这种条件下调节AR的能力使AZD3514与不降低AR蛋白水平的AR拮抗剂bicalutamide和Enzalutamide不同。[2] |
| 体内活性 | 通过口服AZD3514（每日一次，每次100 mg/kg，连续7天）显著抑制了睾酮诱导的性附属器官增长。AZD3514的作用机理与雄激素受体（AR）功能丧失有关。向携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的哥本哈根大鼠口服AZD3514（每日100 mg/kg）3天的研究表明，AZD3514治疗同时减少了体内肿瘤AR水平。[2] |
| 分子量 | 519.56 |
| 分子式 | C25H32F3N7O2 |
| CAS No. | 1240299-33-5 |
| Smiles | CC(=O)N1CCN(CCOc2ccc(cc2)C2CCN(CC2)C2=Nn3c(CC2)nnc3C(F)(F)F)CC1 |
| 密度 | 1.41 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 93 mg/mL (179 mM) Ethanol: 93 mg/mL (179 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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