Bardoxolone (CDDO) is a synthetic oleanane triterpenoid that blocks the cellular synthesis of inducible nitric oxide synthase and inducible COX-2 in INF-γ-activated mouse macrophages with an IC50 value of 0.4 nM. By suppressing reactive oxygen and nitrogen species (ROS/RNS) formation, it promotes the cellular control of ROS/RNS levels that would lead to DNA damage associated with tumorigenesis. In various Y cell lines, Bardoxolone has been shown to specifically inhibit proliferation and induce apoptosis. Mechanism studies revealed that Bardoxolone is a ligand for peroxisome proliferator-activated receptor γ, and also that it induces genes regulated by Nrf2, including heme oxygenase-1 and eotaxin-1, which play a role in antioxidant response element signaling activity.

Bardoxolone methyl是一种新型合成三萜类和抗氧化炎症调节剂，能强效诱导Nrf2并抑制NF-κB与Janus激活的激酶/STAT信号传导。研究表明，Bardoxolone methyl能够诱导癌细胞系的分化、抑制增殖及诱导凋亡[2]。

经巴Bardoxolone methyl 处理的猴肾切片显示，尽管各组间mRNA表达相似，但megalin蛋白表达降低。通过密度测量分析确认，megalin蛋白表达的可视化降低，显示Bardoxolone methyl显著降低了猴肾中的megalin蛋白表达。Bardoxolone methyl的给药不影响肾中cubilin的蛋白表达或cubilin的mRNA表达。与基线相比以及在28天内给予载体的动物中，接受Bardoxolone methyl治疗的猴子的肌酐清除率显著不同。经过28天的Bardoxolone methyl给药后，从24小时尿液收集中确定的尿白蛋白/肌酐比率(UACRs)与接受载体的动物相比显著增加。值得注意的是，接受载体治疗的动物UACRs下降了53.3%，而接受Bardoxolone methyl治疗的猴子增加了27.9%。雄性C57BL/6J小鼠，在高脂饮食(HFD)喂养期间口服BARD（HFD/BARD），或仅喂食高脂饮食(HFD)，或喂食低脂饮食(LFD)21周。与LFD小鼠相比，HFD小鼠的F4/80冠状结构数量显著增加（+95%；p<0.001），而BARD有效预防了这一增加（-50%；p<0.01）。同样，与LFD小鼠相比，HFD小鼠的F4/80间质巨噬细胞数量显著增加98%（p<0.001），而与HFD/BARD小鼠相比增加32%（p<0.01）。