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SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂,抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针,具有抗癌活性,抑制多种癌细胞系的增殖。
SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂,抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针,具有抗癌活性,抑制多种癌细胞系的增殖。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 279 | 现货 | |
2 mg | ¥ 395 | 现货 |
产品描述 | SM1-71 is a potent multi-targeted acrylamide-modified TAK1 inhibitor that inhibits MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A/B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 and RSK2.SM1-71 can be used as a kinase probe with anticancer activity and inhibits the proliferation of various cancer cell lines. |
靶点活性 | MAP3K1:28.7 nM, MAP2K1:10.4 nM, GAK:0.8 nM, BMP2K:7.1 nM, MAPK1:48.3 nM, LIMK1:5.4 nM, YES1:0.8 nM, AAK1:4.4 nM, SRC:2 nM, MAP2K2:9.3 nM, MAPK3:107 nM |
体外活性 | SM1-71以浓度依赖的方式强效抑制了H23和Calu-6非小细胞肺癌细胞系的增殖,浓度范围为0.001-100 μM,作用时间为72小时,显示出其有效性。此外,在72小时内,SM1-71在11种癌细胞线中的8种上诱导了强烈的细胞毒性,GR50值呈纳摩级,GRmax值为负[1][2]。 |
分子量 | 463.96 |
分子式 | C24H26ClN7O |
CAS No. | 2088179-99-9 |
Smiles | CN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2ncc(Cl)c(Nc3ccccc3NC(=O)C=C)n2)cc1 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (215.54 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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