JH530

产品编号 T86768Cas号 2928616-74-2

JH530是一种有效的巨泡式细胞死亡(methuosis)诱导剂，通过引起细胞内完全空泡化来抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的增殖。JH530具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

JH530

产品编号 T86768Cas号 2928616-74-2

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	JH530 is a potent methuosis inducer that suppresses the proliferation of triple-negative breast cancer (TNBC) cells by inducing complete intracellular vacuolization. It exhibits anti-tumor properties and is valuable for cancer research [1].
体外活性	在化合物JH530的作用下，不同浓度和处理时间显示了不同的生物效果。首先，JH530 (1 μM 和 2 μM; 24 h) 对HCC1806细胞产生显著的形态改变，主要表现为细胞内空泡的积累，而对184B5细胞的形态和存活率影响甚微 [1]。接着，JH530在浓度为0.5, 1.0, 1.5 μM时，处理24小时后诱导了巨泡式细胞死亡 [1]。此外，JH530 (1 μM; 24 h) 能有效抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的体外增殖 [1]，并在1.5 μM浓度下增加了HCC1806和MDA-MB-468细胞中Rab7与Lamp1的表达 [1]。在细胞增殖实验中，JH530 (1 μM; 24 h) 显著抑制了HCC1806, HCC1937, MDA-MB-468等三种TNBC细胞的增殖，各细胞的IC 50分别为0.70 μM, 0.92 μM和1.03 μM [1]。在细胞活性测试中，JH530 (1 μM 或 2 μM; 24 h) 在1 μM浓度下显著改变了HCC1806细胞的形态，特点是细胞内空泡的积累，对184B5细胞几乎无影响 [1]。西方印迹分析显示，JH530在0到1.5 μM浓度范围内，处理24小时后，剂量依赖性地诱导Rab7和Lamp1的表达增加，导致通过巨泡死亡方式的细胞死亡 [1]。免疫荧光染色结果指出，JH530在1.5 μM; 24小时处理后，诱导了HCC1806和MDA-MB-468细胞中Rab7和Lamp1的表达增加，并在大部分细胞中诱导了空泡的积累 [1]。
体内活性	JH530 (compound 5c) 在HCC1806细胞异种移植小鼠模型中，通过腹腔注射（i.p.）给予2.5 mg/kg或5.0 mg/kg，每两天一次，持续两周。在2.5 mg/kg剂量时显著抑制HCC1806肿瘤重量，而在5.0 mg/kg时呈现更明显的肿瘤抑制作用[1]。