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TGFβ1-IN-3 是一种二芳基酰基腙衍生物,对成纤维细胞的活化和增殖有抑制作用。TGFβ1-IN-3 是治疗特发性肺纤维化 (IPF) 的候选化合物。
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TGFβ1-IN-3 是一种二芳基酰基腙衍生物,对成纤维细胞的活化和增殖有抑制作用。TGFβ1-IN-3 是治疗特发性肺纤维化 (IPF) 的候选化合物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,750 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,600 | 现货 | |
500 mg | ¥ 27,300 | 现货 |
产品描述 | TGFβ1-IN-3 is a diarylhydrazone derivative with inhibitory effects on fibroblast activation and proliferation.TGFβ1-IN-3 is a candidate compound for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF). |
体外活性 | TGFβ1-IN-3对NIH-3T3细胞的抑制作用,IC50为0.57 μM。在10 μM浓度和24小时处理下,TGFβ1-IN-3能够抑制TGF-β1诱导的NIH-3T3和A549细胞的异常激活,以及A549细胞的迁移和上皮-间充质转化(EMT)。TGFβ1-IN-3能够与STAT3结合,并与Ile659进行相互作用,其亲水基团哌啶通过分子间力与Ser636、Arg609和Pro639形成相互作用。TGFβ1-IN-3中的硝基呋喃能够与Lys658发生相互作用。[1] |
体内活性 | TGFβ1-IN-3(30-60 mg/kg; p.o.; 每日一次; 22天; C57BL/6小鼠)能缓慢特发性肺纤维化(IPF)的进程并改善小鼠的肺功能。在治疗模型中,TGFβ1-IN-3有能力逆转肺纤维化。[1] |
分子量 | 442.51 |
分子式 | C23H30N4O5 |
CAS No. | 2883813-58-7 |
Smiles | C(=N/NC(=O)C1=CC=C(OCCCCCCN2CCCCC2)C=C1)\C=3OC(N(=O)=O)=CC3 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (101.69 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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