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Saxagliptin

Name: Saxagliptin
Brand: TargetMol
SKU: T6203
Price: 118 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6203Cas号 361442-04-8

别名 沙克列汀, 沙格列汀, Onglyza, BMS-477118

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性，可逆性，竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Saxagliptin

很棒

纯度: 99.95%

产品编号 T6203 别名 沙克列汀, 沙格列汀, Onglyza, BMS-477118Cas号 361442-04-8

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性，可逆性，竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 118	现货
5 mg	¥ 248	现货
10 mg	¥ 373	现货
25 mg	¥ 666	现货
50 mg	¥ 987	现货
100 mg	¥ 1,480	现货
200 mg	¥ 2,230	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 261	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Saxagliptin (BMS-477118) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM.
靶点活性	DPP4:26 nM
体外活性	Saxagliptin的DPP4抑制常数Ki为1.3 nM，比维格列汀或西格列汀（另外两种DPP4抑制剂）的Ki（分别为13和18 nM）高出10倍。此外，Saxagliptin对DPP4的特异性远高于DPP8或DPP9酶（分别为400倍和75倍）。Saxagliptin的活性代谢物的效力比原药低两倍。Saxagliptin及其代谢物对于防止DPP4的选择性极高（>4000倍）。[2] Saxagliptin通过减少胰高血糖素样肽-1的降解，从而增强其作用，并与改善β细胞功能和抑制胰高血糖素分泌有关。[3]
体内活性	Saxagliptin在Zuckerfa/fa大鼠的葡萄糖波动中产生的最大反应与血浆中DPP4的抑制大约60%相比于对照组有关，而在更高的抑制百分比下未见额外的降糖效果。在0.13-1.3 mg/kg剂量范围内，相对于对照组，Saxagliptin在ob/ob小鼠中显著且依剂量递增地提高葡萄糖清除率。Saxagliptin剂量依赖性地在口服葡萄糖耐量测试(oGTT)后15分钟显著提升血浆胰岛素水平，并在oGTT后60分钟伴随葡萄糖清除曲线的改善。[4]
别名	沙克列汀, 沙格列汀, Onglyza, BMS-477118

化学信息

分子量	315.41
分子式	C₁₈H₂₅N₃O₂
CAS No.	361442-04-8
Smiles	[H][C@@]12C[C@]1([H])N([C@@H](C2)C#N)C(=O)[C@@H](N)[C@]12C[C@@]3([H])C[C@]([H])(C[C@](O)(C3)C1)C2
密度	1.35g/cm3

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 35 mg/mL (110.97 mM), Sonication is recommended.

H2O: 58 mg/mL (183.9 mM)

Ethanol: 23 mg/mL (72.9 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO/H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.1705 mL	15.8524 mL	31.7048 mL	158.5238 mL
5 mM	0.6341 mL	3.1705 mL	6.3410 mL	31.7048 mL
10 mM	0.3170 mL	1.5852 mL	3.1705 mL	15.8524 mL
20 mM	0.1585 mL	0.7926 mL	1.5852 mL	7.9262 mL
50 mM	0.0634 mL	0.3170 mL	0.6341 mL	3.1705 mL

DMSO/H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
100 mM	0.0317 mL	0.1585 mL	0.3170 mL	1.5852 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

β-cateninSaxagliptinproliferationpeptide-1p-AKTinsulinInhibitorinhibitglucagon-likeglucagonDPP-4DPP4DPPDipeptidyl Peptidasediabetesc-mycBMS477118BMS 477118

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