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蛋白酪氨酸磷酸酶RPTP靶向库

RPTP Targeted Library

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产品编号 DD3300

ChemDiv针对非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶的小分子化合物库包含32,596个化合物。
蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)是一类信号分子,调控多种细胞过程,包括细胞生长、分化、有丝分裂周期和致癌转化。这些PTPs的N端部分包含两个串联的Src同源(SH2)结构域,作为蛋白磷酸酪氨酸结合域,介导这些磷酸酶与其底物的相互作用。PTPs是一组从蛋白质的磷酸化酪氨酸残基上去除磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸(pTyr)磷酸化是一种广泛存在的翻译后修饰,可以创建新的蛋白相互作用识别基序,影响细胞定位,改变蛋白稳定性,并调节酶活性。
维持适当的蛋白质酪氨酸磷酸化水平对许多细胞功能至关重要。酪氨酸特异性蛋白磷酸酶通过半胱氨酰-磷酸酶中间体催化酪氨酸残基上的磷酸基团去除。这些酶是信号转导途径(如MAP激酶途径)中的关键调控成分,并在细胞周期控制中发挥重要作用。它们在细胞生长、增殖、分化、转化和突触可塑性的调节中不可或缺。
针对非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶(NRPTPs)的药物作用机制通常涉及抑制这些酶的磷酸酶活性。通过这种方式,它们维持或增加细胞内关键信号蛋白的磷酸化状态。这可以调节在疾病中失调的信号通路。例如,在癌症中,某些NRPTPs可能充当肿瘤抑制因子,抑制它们可能导致细胞增殖失控和肿瘤生长。相反,在NRPTPs过度活跃的情况下,导致重要信号分子的去磷酸化和失活,抑制剂可以恢复正常的信号传导和功能。
针对NRPTPs的药物的治疗适应症因特定磷酸酶及其在疾病中的作用而异。例如,在癌症治疗中,某些癌症中过度表达或突变的NRPTPs抑制剂可用于恢复正常的细胞信号传导并抑制肿瘤生长。同样,在NRPTPs可能导致异常免疫反应的自身免疫性疾病或炎症性疾病中,抑制它们有助于重建免疫平衡。
值得注意的是,由于需要特异性,NRPTP抑制剂的开发具有挑战性。这些抑制剂必须选择性地针对病理性的NRPTP,而不影响更广泛的磷酸酶家族,以避免不必要的副作用。
我们针对NRPTP的小分子化合物库是药物发现中的重要资产,提供了针对关键信号通路中关键酶的化合物集合。通过提供NRPTP的选择性抑制剂,我们的库使得调节与多种疾病(包括癌症、自身免疫性疾病和代谢疾病)相关的特定细胞过程成为可能。库中化合物的多样性允许探索多种药理学特征,从而提高了识别高效且副作用最小分子的可能性。此外,该库作为理解NRPTP在疾病发病机制中复杂作用的宝贵工具,有助于开发具有高临床潜力的新型治疗策略。

TargetMol 的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。

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产品编号 DD3300

蛋白酪氨酸磷酸酶RPTP靶向库

规格

  • 1 mg
  • 100 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 250 μL x 10 mM (in DMSO)
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产品描述 产品描述

开发NRPTP抑制剂具有挑战性,因为需要特异性。抑制剂必须选择性地靶向病理性NRPTPs,而不影响更广泛的磷酸酶家族,以避免不必要的副作用。
我们提供了一个集中针对关键酶的化合物集合,以调节重要的信号通路。通过提供选择性NRPTP抑制剂,我们的化合物库使得可以调节与多种疾病(包括癌症、自身免疫疾病和代谢疾病)相关的特定细胞过程。库中的化合物多样性允许探索各种药理特性,增加了发现高效且副作用较小的分子的可能性。此外,该库还作为一个有价值的工具,用于理解NRPTPs在疾病发生中的复杂作用,从而促进具有高临床影响潜力的新治疗策略的开发。

Packaging And Storage | TargetMol 包装和储存

  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。

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