RPTP靶向化合物库

RPTP Targeted Library

ChemDiv 的小分子化合物库针对非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶，包含32596个化合物。 蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）是调节各种细胞过程的信号分子，包括细胞生长、分化、有丝分裂周期和致癌转化。这些PTPs的N端部分含有两个串联的Src同源（SH2）结构域，这些结构域作为蛋白磷酸酪氨酸结合结构域，介导这些磷酸酶与其底物的相互作用。PTPs是一组从蛋白质上的磷酸酪氨酸残基中去除磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸（pTyr）磷酸化是一种广泛存在的翻译后修饰，它可以创造新的蛋白相互作用识别基序，影响细胞定位，影响蛋白稳定性，并调节酶活性。 维持适当水平的蛋白酪氨酸磷酸化对许多细胞功能至关重要。酪氨酸特异性蛋白磷酸酶通过使用半胱氨酸磷酸酶中间体催化去除酪氨酸残基上的磷酸基团。这些酶是信号转导途径中的关键调节成分，如MAP激酶途径，并在细胞周期控制中发挥重要作用。它们在细胞生长、增殖、分化、转化和突触可塑性调节中起着至关重要的作用。 靶向非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶（NRPTPs）药物的作用机制通常涉及抑制这些酶的磷酸酶活性。通过这样做，它们维持或增加细胞内关键信号蛋白的磷酸化状态。这可以导致调节在疾病中失调的信号通路。例如，在癌症中，某些NRPTPs可能作为肿瘤抑制因子，其抑制可以导致细胞增殖和肿瘤生长失控。相反，在NRPTPs过度活跃导致重要信号分子去磷酸化和失活的情况下，抑制剂可以恢复正常的信号传导和功能。 靶向NRPTPs药物的治疗指征因特定磷酸酶及其在疾病中的作用而异。例如，在癌症治疗中，抑制那些在某些癌症中过表达或突变的NRPTPs，可以恢复正常细胞信号并抑制肿瘤生长。同样，在NRPTPs可能导致异常免疫反应的自身免疫疾病或炎症状况下，其抑制可以帮助重新建立免疫平衡。

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