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CSF1R-IN-15 (compound 23) 作为一种有效的c-Fms抑制剂,已知能够影响巨噬细胞细胞膜上的集落刺激因子-1受体 (c-Fms),这是一种酪氨酸激酶。该受体通过集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 的激活,通过 CSF1R信号传导路径, 对巨噬细胞的分化、增殖和存活发挥关键作用。
CSF1R-IN-15 (compound 23) 作为一种有效的c-Fms抑制剂,已知能够影响巨噬细胞细胞膜上的集落刺激因子-1受体 (c-Fms),这是一种酪氨酸激酶。该受体通过集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 的激活,通过 CSF1R信号传导路径, 对巨噬细胞的分化、增殖和存活发挥关键作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | CSF1R-IN-15 (compound 23) serves as an inhibitor of the colony-stimulating factor-1 receptor (CSF1R), a tyrosine kinase located in the macrophage cell membrane. This receptor is activated by colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and interleukin-34. Signaling through CSF1R is essential for the differentiation, proliferation, and survival of macrophages [1]. |
体外活性 | CSF1R-IN-15 在不同浓度(0.007-10 μM,72小时)处理下,对Ba/F3细胞毫无活性,相比之下,pexidartinib显示出了优异的活性 [1]。通过平衡透析法评估了CSF1R-IN-15对血浆蛋白的结合情况;实验结果显示,在37°C条件下与5 μM CSF1R-IN-15孵育6小时后,其与小鼠血浆蛋白的结合率为69% [1]。Cell Viability Assay [1] 中,Ba/F3-hCSF1R细胞在0.007-10 μM CSF1R-IN-15作用72小时后,展示出无活性,而pexidartinib则表现出超群活性。 |
体内活性 | CSF1R-IN-15 的体内药代动力学指标来源于盒式给药研究。在 C57BLKS 小鼠中的 t 1/2、C 0、AUC 0-∞、CL obs 和 V ss,obs 分别为 0.5 h、37 ng/ml、18 h*ng/ml、54 L/h/kg 和 32 L/kg [1]。动物模型:体内药代动力学研究。剂量:1mg/kg。给药方式:静脉注射 (i.v.),单次给药 (每种药物 1 mg/kg),采用 20% DMSO 和 80% PEG400 配方。血液取样时间为 10、30、60、120、240 和 480 分钟。结果:体内药代动力学指标分别为 t 1/2 (0.5 h)、C 0 (37 ng/mL)、AUC 0-∞ (18 h*ng/mL)、CL obs (54 L/h/kg) 和 V ss,obs (32 L/kg)。 |
分子量 | 358.44 |
分子式 | C22H22N4O |
CAS No. | 2925744-43-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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