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KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂,可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖,破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用,消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗,降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。
KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂,可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖,破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用,消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗,降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 3,220 | 现货 | |
5 mg | ¥ 7,430 | 现货 | |
10 mg | ¥ 9,830 | 现货 | |
25 mg | ¥ 14,900 | 现货 |
产品描述 | KU-177 is a Hsp90 ATPase homolog 1 (Aha1) inhibitor. By disrupting the interaction between Hsp90 and Aha1, it prevents the proliferation of primary MM and relapsed MM patient samples. It eliminates the proliferation and PI resistance induced by AHSA1 elevation. |
靶点活性 | Aha1/HSP90:4.08 μM |
体外活性 | KU-177(50 μM,作用48小时)能够抑制初发和复发多发性骨髓瘤(MM)患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖。[1] 在 AHSA1 WT/OE 细胞、PSMD2 WT/OE 细胞和 ANBL6 WT/DR 细胞中,KU-177(30 μM,处理48小时)可降低蛋白酶体活性。[1] KU-177 可破坏 Aha1 与 Hsp90 的相互作用,其 IC50 值为 4.08 μM,同时不影响 Hsp90 的 ATPase 活性。[2] KU-177(25 μM,37℃孵育30分钟)可抑制重组 P301L tau 蛋白的聚集,但不通过抑制 Hsp90 来影响萤光素酶的重折叠。[2] KU-177(10 μM,处理24小时)在 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞和 SK-BR-3 乳腺癌细胞中展现出破坏 Aha1 与 Hsp90 相互作用的能力,同时对 Hsp90 客户蛋白 Her2 的抑制作用并不显著。[2] |
体内活性 | 在 5TMM3VT 多发性骨髓瘤小鼠模型中,KU-177(1 mg/kg,腹腔注射,每周两次,持续4周)能够抑制肿瘤生长并延长生存期,且未表现出明显毒性。当与 Bortezomib(1 mg/kg,腹腔注射)联合使用时,KU-177 在体内展现出更显著的治疗效果。[1] |
别名 | KU177 |
分子量 | 489.47 |
分子式 | C27H23NO8 |
CAS No. | 1160952-43-1 |
Smiles | O=C1OC=2C(OC)=C(OC(=O)C)C=CC2C=C1NC(=O)C3=CC=C(OC)C(=C3)C4=CC=CC(OC)=C4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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