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KU-177

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产品编号 T63273Cas号 1160952-43-1
别名 KU177

KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂,可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖,破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用,消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗,降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。

KU-177

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纯度: 98.54%
产品编号 T63273 别名 KU177Cas号 1160952-43-1

KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂,可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖,破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用,消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗,降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 3,220现货
5 mg¥ 7,430现货
10 mg¥ 9,830现货
25 mg¥ 14,900现货
大包装 & 定制
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
KU-177 is a Hsp90 ATPase homolog 1 (Aha1) inhibitor. By disrupting the interaction between Hsp90 and Aha1, it prevents the proliferation of primary MM and relapsed MM patient samples. It eliminates the proliferation and PI resistance induced by AHSA1 elevation.
靶点活性
Aha1/HSP90:4.08 μM
体外活性
KU-177(50 μM,作用48小时)能够抑制初发和复发多发性骨髓瘤(MM)患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖。[1]
在 AHSA1 WT/OE 细胞、PSMD2 WT/OE 细胞和 ANBL6 WT/DR 细胞中,KU-177(30 μM,处理48小时)可降低蛋白酶体活性。[1]
KU-177 可破坏 Aha1 与 Hsp90 的相互作用,其 IC50 值为 4.08 μM,同时不影响 Hsp90 的 ATPase 活性。[2]
KU-177(25 μM,37℃孵育30分钟)可抑制重组 P301L tau 蛋白的聚集,但不通过抑制 Hsp90 来影响萤光素酶的重折叠。[2]
KU-177(10 μM,处理24小时)在 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞和 SK-BR-3 乳腺癌细胞中展现出破坏 Aha1 与 Hsp90 相互作用的能力,同时对 Hsp90 客户蛋白 Her2 的抑制作用并不显著。[2]
体内活性
在 5TMM3VT 多发性骨髓瘤小鼠模型中,KU-177(1 mg/kg,腹腔注射,每周两次,持续4周)能够抑制肿瘤生长并延长生存期,且未表现出明显毒性。当与 Bortezomib(1 mg/kg,腹腔注射)联合使用时,KU-177 在体内展现出更显著的治疗效果。[1]
别名KU177
化学信息
分子量489.47
分子式C27H23NO8
CAS No.1160952-43-1
SmilesO=C1OC=2C(OC)=C(OC(=O)C)C=CC2C=C1NC(=O)C3=CC=C(OC)C(=C3)C4=CC=CC(OC)=C4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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