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N-Desethyl Sunitinib (SU-11662) 是 Sunitinib 的代谢物。其中 Sunitinib 是有效的以及ATP 竞争的VEGFR、PDGFRβ和KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1 (Ki:2 nM) 、VEGFR-2 (Ki:9 nM) 、VEGFR-3 (Ki:17 nM) 、PDGFRβ (Ki:8 nM) 、KIT (Ki:4 nM) 的活性。
N-Desethyl Sunitinib (SU-11662) 是 Sunitinib 的代谢物。其中 Sunitinib 是有效的以及ATP 竞争的VEGFR、PDGFRβ和KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1 (Ki:2 nM) 、VEGFR-2 (Ki:9 nM) 、VEGFR-3 (Ki:17 nM) 、PDGFRβ (Ki:8 nM) 、KIT (Ki:4 nM) 的活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 570 | 5日内发货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 5日内发货 |
产品描述 | N-Desethyl Sunitinib (SU-11662) is a sunitinib metabolite. |
体外活性 | Sunitinib抑制野生型FLT3、FLT3-ITD和FLT3-Asp835的磷酸化,其IC50分别为250 nM、50 nM和30 nM。Sunitinib同时抑制MV4;11和OC1-AML5细胞的增殖,相应的IC50为8 nM和14 nM。Sunitinib 以剂量依赖性方式诱导凋亡,抑制Kit和FLT-3[3]。 |
体内活性 | Sunitinib(20 mg/kg/天)显著抑制了皮下MV4;11(FLT3-ITD)异种移植瘤的生长,并在FLT3-ITD骨髓移植模型中延长了生存期[1]。 |
别名 | SU-11662, N-去乙基-舒尼替尼 |
分子量 | 370.42 |
分子式 | C20H23FN4O2 |
CAS No. | 356068-97-8 |
密度 | 1.265 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (134.98 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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