CCG-257081 (MRTF/SRF-IN-1) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂,通过抑制 Rho/MRTF/SRF 通路来发挥作用。CCG-257081 已在多个小鼠模型中显示出预防博莱霉素诱导的纤维化的功效。CCG-257081 可用于预防癌症和纤维化的研究。

Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂，与纯化的 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。

ZCL278 是一种选择性 Cdc42 GTPase 抑制剂，与Cdc42结合，Kd 为 11.4 μM。

Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，对 Rac1 的香叶基焦磷酸化有抑制作用。Digeranyl bisphosphonate 诱导细胞发生自噬却不诱导细胞凋亡。

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

Cysmethynil 是一种基于吲哚的 Icmt 时间依赖性抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 RAS 膜结合和 EGF的信号转导有抑制作用。Cysmethynil 诱导细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞自噬，可用于研究实体肿瘤。

CCG-203971 是一种Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂，具有潜在的抗转移作用。它有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶，IC50为 6.4 μM。它抑制 PC-3 细胞迁移，IC50为 4.2 μM。

ML-210 (CID 49766530) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂 (EC50=30 nM)，具有共价性和选择性。ML-210 具有抗肿瘤活性，可诱导铁死亡。