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CDK9-IN-12 是一种高选择性的 CDK9 抑制剂,通过 靶向 CDK9 依赖的转录过程,调控 癌基因的表达并抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡,常用于研究白血病。
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CDK9-IN-12 是一种高选择性的 CDK9 抑制剂,通过 靶向 CDK9 依赖的转录过程,调控 癌基因的表达并抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡,常用于研究白血病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
50 mg | ¥ 14,200 | 现货 |
产品描述 | CDK9-IN-12 is a highly selective CDK9 inhibitor, which is commonly used in leukemia research to regulate oncogene expression, inhibit oncogenic proliferation, and induce apoptosis by targeting CDK9-dependent transcription processes. |
靶点活性 | CDK9-CyclinT1:5.41 nM |
体外活性 | CDK9-IN-12对以下细胞具有抑制作用,Mino、Z-138、JeKo-1 、Raji 、OCI-Ly-10、TMD8、MM.1S 、RPMI-8226、Kasumi-1、HL-60、CCRF-CEM 、MV-4-11细胞的 的IC50值分别是8.4、46、46、37、3.2、46、1.5、5.4、21、44、2.1、1.6nM。[1] |
体内活性 | 方法:CDK9-IN-12 (7.5 mg/kg,0.5% CMC-Na,灌胃,21天)处理MV-4-11 细胞肿瘤异种移植模型小鼠,首先在小鼠中进行了 PK 实验;其次每周两次测量移植肿瘤的直径和小鼠的体重,进行体内抗癌效果评估。 结果:CDK9-IN-12 具有较长的半衰期 (t1/2 = 8.02 h) 和可接受的生物利用度 (F = 33.7%),此外CDK9-IN-12可明显抑制肿瘤进展,T/C 值为 27.80%。[1] |
分子量 | 378.86 |
分子式 | C21H19ClN4O |
CAS No. | 1942843-54-0 |
Smiles | ClC1=C(C=2C=C3C(=CC2)NN=C3C)C=C(N[C@@H](CO)C4=CC=CC=C4)C=N1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (211.16 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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