BBDDL2059 is a selective covalent inhibitor targeting EZH2, exhibiting an IC50 of 1.5 nM against the EZH2-Y641F mutant. It demonstrates potency in inhibiting lymphoma cell proliferation at nanomolar concentrations, proving its utility in anticancer research [1].

EZH2 (Y641F):1.5 nM

BBDDL2059（化合物16）以0-65 nM浓度，持续6天，抑制了KARPAS-422和Pfeiffer细胞的生长[1]。同一化合物在0-1 μM浓度下，48至96小时内有效抑制EZH2的酶活性，并且在去除后可以长期维持对EZH2酶活性的抑制效果[1]。

BBDDL2059（化合物16）在大鼠体内的药代动力学参数如下：静脉注射（iv）3 mg/kg时T 1/2为0.28小时，Cmax未列明，AUC 0-last为4886 h•ng/mL，CL为11.1 mL•min⁻¹/kg⁻¹，Vss为161 L/kg，口服生物利用度（F%）未列明；口服（po）10 mg/kg时T 1/2、Cmax分别为未列明、29.5 ng/mL，AUC 0-last为8.16 h•ng/mL，CL、Vss均未列明，口服生物利用度为0.05%[1]。【参考文献：1】