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HPK1-IN-54

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产品编号 T203580Cas号 3048537-48-7

HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种有效的HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂,通过抑制HPK1活性提升T细胞的激活和增殖,发挥抗肿瘤作用。其对HPK1的IC50为2.67 nM,并显示出对MAP4K家族(>100倍)及其他选定激酶(>300倍)的高选择性。在小鼠和大鼠中,HPK1-IN-54呈现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。在CT26小鼠结肠癌模型中,该化合物表现出良好的抗肿瘤效果,并且与抗PD-1联合使用时展现协同作用。HPK1-IN-54 有望在免疫研究领域中发挥作用。

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产品编号 T203580Cas号 3048537-48-7

HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种有效的HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂,通过抑制HPK1活性提升T细胞的激活和增殖,发挥抗肿瘤作用。其对HPK1的IC50为2.67 nM,并显示出对MAP4K家族(>100倍)及其他选定激酶(>300倍)的高选择性。在小鼠和大鼠中,HPK1-IN-54呈现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。在CT26小鼠结肠癌模型中,该化合物表现出良好的抗肿瘤效果,并且与抗PD-1联合使用时展现协同作用。HPK1-IN-54 有望在免疫研究领域中发挥作用。

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产品介绍

生物活性
产品描述
HPK1-IN-54 (Compound 16) is a potent inhibitor of HPK1 (hematopoietic progenitor kinase 1), enhancing T cell activation and proliferation by blocking HPK1 activity to exert antitumor effects. It has an IC50 of 2.67 nM for HPK1, showing excellent selectivity over the MAP4K family (>100-fold) and other selected kinases (>300-fold). HPK1-IN-54 exhibits moderate in vivo clearance and reasonable oral exposure in both mice and rats. Additionally, in the CT26 mouse colon cancer model, HPK1-IN-54 demonstrates significant antitumor activity and shows a synergistic effect when combined with anti-PD-1 therapy. HPK1-IN-54 holds promise for research in the field of immunology.
化学信息
分子量583.66
分子式C32H34FN7O3
CAS No.3048537-48-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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