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AURKA against 1(compound Ac13) 作为针对Aurora激酶(AURKA)的抑制剂,其IC50值低于0.5 nM,专门靶向K162位点的内源性赖氨酸乙酰化,并展示了阻断肿瘤细胞增殖的能力。在HCT116细胞中转染了SIRT3后,AURKA against 1诱导的K162位点乙酰化的AURKA激酶活性能够被逆转。
AURKA against 1(compound Ac13) 作为针对Aurora激酶(AURKA)的抑制剂,其IC50值低于0.5 nM,专门靶向K162位点的内源性赖氨酸乙酰化,并展示了阻断肿瘤细胞增殖的能力。在HCT116细胞中转染了SIRT3后,AURKA against 1诱导的K162位点乙酰化的AURKA激酶活性能够被逆转。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | Compound Ac13, also termed AURKA against 1, acts as an inhibitor of the Aurora kinase (AURKA) with an IC50 of less than 0.5 nM, targeting the acetylation of endogenous lysine (K162) and exhibiting anti-tumor cell proliferation activity. The kinase activity of AURKA, acetylated at K162 and induced by AURKA against 1, is reversibly restored in HCT116 cells transfected with SIRT3. |
体外活性 | Ac13 在不同浓度下对肿瘤细胞具有明显抑制效果。在0-10 μM浓度、作用3小时的条件下,Ac13在K562、HL-60 和 CCRF-CEM细胞系中展示了剂量依赖性的抗增殖活性,其GI 50 分别为588、86 和 6.6 nM。该化合物通过抑制AURKA的自磷酸化,进而降低细胞活性。此外,当Ac13的浓度为10 μM、作用时间为1小时时,其能够诱导HCT116细胞(表达SIRT3)中AURKA的K162位点的乙酰化,该乙酰化过程是可逆的。 |
分子量 | 545.61 |
分子式 | C28H32FN9O2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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